Цефотаксим для собак дозировка: Цефтриаксон — Ветеринарные препараты — Basalt

Содержание

Цефтриаксон - Ветеринарные препараты - Basalt

Описание: Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета.

Состав: 1 флакон содержит действующее вещество: цефтриаксона натриевую соль - 1,0 г.

Фармакологические свойства: Цефтриаксон - антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, что обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия препарата связан с угнетением активности фермента траспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат обладает широким спектром действия: активен в отношении грамположительных аэробных: Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Acinetobacter calcoaceticus, Pseudomonas aeruginosa; облигатных анаэробов: Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile). Обладает также активностью в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Providenda spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus, Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agaladiae, Providenda rettgeri, Citrobacter freundii. Препарат назначают при резистентности микрофлоры к другим препаратам цефалоспоринового ряда, аминогликозидам, пенициллинам и др.

Применение: Лечение у собак и кошек заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей и костей, отита, сепсиса, менингита, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефтриаксону; профилактика послеоперационных осложнений.

Дозировка: Препарат вводят внутримышечно или внутривенно один раз в сутки.
Для внутримышечного введения собакам содержимое одного флакона (1,0 г препарата) растворяют в 3,6 мл 1% раствора лидокаина или 0,25% -0,5% раствора новокаина или стерильной воды для инъекций. 1 мл приготовленного таким образом раствора содержит около 250 мг цефтриаксона.

Для введения котам содержимое одного флакона растворяют в 3,6 мл 0,25% -0,5% раствора новокаина или стерильной воды для инъекций. При применении котам не следует растворять препарат лидокаином. 1 мл приготовленного таким образом раствора содержит около 250 мг цефтриаксона.
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. 1 мл приготовленного таким образом раствора содержит около 100 мг цефтриаксона.
Для капельного введения содержимое флакона растворяют в 100-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Инфузию приготовленного раствора проводят в течение 20-30 минут со скоростью введения 60-80 капель в минуту.

Суточная доза препарата составляет 20-40 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела животного. При необходимости кратность применения можно увеличить до 2 раз в сутки с дозировкой 10-20 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела животного. Курс применения препарата составляет 5-10 суток, в зависимости от степени тяжести и течения заболевания.

Противопоказания

: Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам; почечная или печеночная недостаточность; период беременности.

Предостережение: При лечении собак с использованием больших доз цефтриаксона в желчном пузыре могут образовываться камни.

Форма выпуска: Стеклянные флаконы, закрытые резиновыми пробками и алюминиевыми колпачками под обкатку по 1 г.

Хранение: Сухое, темное, недоступное для детей место при температуре от 15°С до 25°С.

Срок годности: 3 года с даты изготовления.

инструкция по применению, назначение и дозировка, отзывы ветеринаров

Просмотров: 51840

51840

Время чтения: 5 минут

Содержание

В ветеринарной медицине для борьбы с опасными инфекционными заболеваниями нередко используются те же препараты, что и для людей. Цефтриаксон для собак – настоящее спасение, если речь идет о таких заболеваниях, которые могут буквально за сутки привести к гибели питомца. Этот сильный антибиотик помогает поставить на ноги животное там, где другие лекарства бессильны. Но самолечением заниматься нельзя – требуется назначение ветеринарного врача.

Общая характеристика

Цефтриаксон – антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он успешно борется с запущенными и серьезными патологиями, которые могут угрожать жизни домашних животных. Раствор для инъекций продается в обычной аптеке и используется как в официальной медицине, так и в ветеринарии.

Эффективное лекарство имеет ограничения при использовании, требует строго соблюдения дозировки и схемы лечения, иначе способно вызвать побочный эффект, поэтому его нельзя применять для самолечения. Только ветеринар после обследования животного установит необходимость приема антибиотика и составит план лечения.

Состав и лечебное действие

Активным действующим веществом является натриевая соль цефтриаксона. Продается лекарство в виде порошка для разведения физраствором, водой для инъекций, новокаином. Сильный антибиотик активно уничтожает патогенные микроорганизмы и имеет широкий спектр действия. Он эффективен против:

  • стафилококков;

  • кишечной палочки;

  • сальмонеллы;

  • клостридий;

  • гемофильной палочки;

  • шигеллы;

  • клебсиеллы;

  • энтеробактерий.

Попадая в организм животного, активное вещество лекарства разрушает стенки клеток бактерий и приводит к гибели патогенных микроорганизмов. Главные преимущества Цефтриаксона – его быстрое действие, способность уничтожать даже те бактерии, которые не погибают при воздействии других антибиотиков.

Препарат начинает действовать при внутримышечном введении уже через 1-1,5 часа. При правильном введении антибиотика и отсутствии противопоказаний лекарство безвредно, зато оно способно бороться даже с такими заболеваниями, как энтерит, который при быстром и остром течении в течение суток приводит к гибели животного.

Назначение

Цефтриаксон можно считать универсальным антибиотиком, но назначается он, как правило, при тяжелых патологиях, возбудителем которых являются бактерии. Список заболеваний широк:

  • болезни крови;

  • инфекционные заболевания, в том числе костной системы;

  • ЛОР-заболевания;

  • инфекции органов дыхания;

  • болезни мочеполовой системы, в том числе цистит, пиелонефрит;

  • менингит;

  • сальмонеллез и иные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Ветеринарный врач может назначить введение животному Цефтриаксона после сложных хирургических вмешательств в целях профилактики осложнений, инфекционных воспалений. Ставится антибиотик внутримышечно, но в условиях стационара или ветклиники для ускорения действия лекарства возможно внутривенное введение в виде капельницы.

Важно! В домашних условиях ставить внутривенные уколы и капельницы запрещено! Не вводится Цефтриаксон и подкожно.

Перед назначением ветврач проводит обследование животного. По результатам анализов определяется возбудитель болезни. 

Стандартная схема лечения: антибиотик вводится в течение 5-10 дней один либо два раза в сутки. Двукратное введение может потребоваться в случае тяжелого протекания болезни. 

Суточная дозировка составляет 20-40 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела собаки. По назначению врача Цефтриаксон можно сочетать с препаратами, используемыми в симптоматической терапии.

Важно! Антибиотик не отменяют сразу после снятия симптомов болезни, его нужно колоть минимум еще три дня, чтобы полностью были уничтожены патогенные бактерии. В противном случае у них выработается устойчивость к лекарству, и оно окажется бесполезным.

Дозировка

Уколы достаточно болезненны, поэтому для внутримышечных инъекций собакам мелких и средних пород лучше использовать инсулиновый шприц с тонкой иглой. В инструкции по применению рекомендуется разводить порошок водой для инъекций, но, чтобы не причинить питомцу лишнюю боль, лучше использовать новокаин либо лидокаин. Внутривенно вводится Цефтриаксон, разведенный натрием хлорида.

В аптеке порошок для приготовления раствора для инъекций продается в разной дозировке, исходя из этого разводят его следующим образом:

Порошка во флаконе Лидокаина Вода для инъекций
0,5 • 1 мл 2 %  1 мл воды для инъекций
1 • 2 мл 2 % 2 мл воды для инъекций

Важно! Стандартная доза – 0,12-0,16 мл готового раствора на 1 кг веса собаки, но врач может скорректировать ее исходя из состояния питомца, запущенности болезни.

Приготовленное лекарство необходимо использовать в течение 6 часов при хранении при комнатной температуре либо в течение суток в холодильнике. Важно пройти весь курс лечения, назначенный врачом, чтобы был достигнут необходимый терапевтический эффект.

Ограничения

Все антибиотики требуют осторожного приема. Цефтриаксон имеет длинный список ограничений к приему. Его нельзя применять при индивидуальной непереносимости, при наличии аллергии на новокаин или лидокаин следует сказать об этом врачу. Запретами на использование антибактериального препарата являются:

  • печеночная недостаточность;

  • патологии почек;

  • непереносимость антибиотиков-цефалоспоринов;

  • беременность.

Категорически запрещено сочетать в лечении разные антибиотики. Совместное применение Цефтриаксона с НПВС может вызнать внутренние кровотечения, а некоторые мочегонные препараты, принимаемые во время антибиотической терапии, способны вызвать нефротоксический синдром.

Не менее длинный и список побочных действий лекарственного средства:

  • тошнота и рвота;

  • диарея;

  • нарушения функции печени и почек;

  • дисбактериоз;

  • изменение формулы крови.

При развитии аллергической реакции на теле появляются сыпь, покраснения, зуд, возможен анафилактический шок. Поэтому ветеринарные врачи рекомендуют первый укол проводить под наблюдением специалиста, чтобы наблюдать за реакцией организма собаки и иметь возможность быстро оказать необходимую помощь.

Важно! Использование Цефтриаксона может вызвать развитие желчекаменной болезни, поэтому не стоит увлекаться антибиотиками.

Аналоги

Цефтриаксон – сильный антибиотик, и без необходимости врачи не назначают его, заменяя иными антибактериальными препаратами. Так, при микоплазмозе используются:

  • Доксициклин;

  • Эритромицин;

  • Левомицетин.

При межпальцевой пиодермии врачи рекомендуют:

Видео как развести лекарство


Отзывы

Марина, владелец мраморного дога

У моего пса, которому уже 14 лет, панкреатит. Болезнь протекала тяжело, с осложнениями. Рик лежал почти все время, было видно, что двигаться ему тяжело. Ветврача вызывала домой, был назначен курс антибиотиков. Цефтриаксон за 10 дней поставил моего четвероногого друга на ноги.

Ирина, хозяйка мопса

На прогулке моя любимица повредила лапу. Рану заметили не сразу, она начала гноиться. Обратились в частную ветклинику, врач назначил Цефтриаксон. 5 дней колола собаку сама внутримышечно. Уколы больные, поэтому разводила лидокаином. Моя Милана не любит любые врачебные манипуляции, поэтому приходилось и держать, и лакомством баловать. Скулила, но терпела. И рана зажила быстро.

Валерий Иванович, ветеринар с 10-летним стажем

Безусловно, Цефтриаксон – один из лучших антибиотиков. Но я стараюсь подобрать для лечения более щадящие препараты, если это возможно. При необходимости, если иначе никак – например, при энтерите, только он способен спасти собаку. Если приходится назначать – всегда предупреждаю хозяев животного о возможных побочных действиях, не рекомендую использовать самостоятельно.

Объявления на

Девочка

Девочка

Девочка

Поделитесь этой статьёй в социальных сетях

инструкция по применению, назначение и дозировка, отзывы ветеринаров

Просмотров: 51841

51841

Время чтения: 5 минут

Содержание

В ветеринарной медицине для борьбы с опасными инфекционными заболеваниями нередко используются те же препараты, что и для людей. Цефтриаксон для собак – настоящее спасение, если речь идет о таких заболеваниях, которые могут буквально за сутки привести к гибели питомца. Этот сильный антибиотик помогает поставить на ноги животное там, где другие лекарства бессильны. Но самолечением заниматься нельзя – требуется назначение ветеринарного врача.

Общая характеристика

Цефтриаксон – антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он успешно борется с запущенными и серьезными патологиями, которые могут угрожать жизни домашних животных. Раствор для инъекций продается в обычной аптеке и используется как в официальной медицине, так и в ветеринарии.

Эффективное лекарство имеет ограничения при использовании, требует строго соблюдения дозировки и схемы лечения, иначе способно вызвать побочный эффект, поэтому его нельзя применять для самолечения. Только ветеринар после обследования животного установит необходимость приема антибиотика и составит план лечения.

Состав и лечебное действие

Активным действующим веществом является натриевая соль цефтриаксона. Продается лекарство в виде порошка для разведения физраствором, водой для инъекций, новокаином. Сильный антибиотик активно уничтожает патогенные микроорганизмы и имеет широкий спектр действия. Он эффективен против:

  • стафилококков;

  • кишечной палочки;

  • сальмонеллы;

  • клостридий;

  • гемофильной палочки;

  • шигеллы;

  • клебсиеллы;

  • энтеробактерий.

Попадая в организм животного, активное вещество лекарства разрушает стенки клеток бактерий и приводит к гибели патогенных микроорганизмов. Главные преимущества Цефтриаксона – его быстрое действие, способность уничтожать даже те бактерии, которые не погибают при воздействии других антибиотиков.

Препарат начинает действовать при внутримышечном введении уже через 1-1,5 часа. При правильном введении антибиотика и отсутствии противопоказаний лекарство безвредно, зато оно способно бороться даже с такими заболеваниями, как энтерит, который при быстром и остром течении в течение суток приводит к гибели животного.

Назначение

Цефтриаксон можно считать универсальным антибиотиком, но назначается он, как правило, при тяжелых патологиях, возбудителем которых являются бактерии. Список заболеваний широк:

  • болезни крови;

  • инфекционные заболевания, в том числе костной системы;

  • ЛОР-заболевания;

  • инфекции органов дыхания;

  • болезни мочеполовой системы, в том числе цистит, пиелонефрит;

  • менингит;

  • сальмонеллез и иные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Ветеринарный врач может назначить введение животному Цефтриаксона после сложных хирургических вмешательств в целях профилактики осложнений, инфекционных воспалений. Ставится антибиотик внутримышечно, но в условиях стационара или ветклиники для ускорения действия лекарства возможно внутривенное введение в виде капельницы.

Важно! В домашних условиях ставить внутривенные уколы и капельницы запрещено! Не вводится Цефтриаксон и подкожно.

Перед назначением ветврач проводит обследование животного. По результатам анализов определяется возбудитель болезни. 

Стандартная схема лечения: антибиотик вводится в течение 5-10 дней один либо два раза в сутки. Двукратное введение может потребоваться в случае тяжелого протекания болезни. 

Суточная дозировка составляет 20-40 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела собаки. По назначению врача Цефтриаксон можно сочетать с препаратами, используемыми в симптоматической терапии.

Важно! Антибиотик не отменяют сразу после снятия симптомов болезни, его нужно колоть минимум еще три дня, чтобы полностью были уничтожены патогенные бактерии. В противном случае у них выработается устойчивость к лекарству, и оно окажется бесполезным.

Дозировка

Уколы достаточно болезненны, поэтому для внутримышечных инъекций собакам мелких и средних пород лучше использовать инсулиновый шприц с тонкой иглой. В инструкции по применению рекомендуется разводить порошок водой для инъекций, но, чтобы не причинить питомцу лишнюю боль, лучше использовать новокаин либо лидокаин. Внутривенно вводится Цефтриаксон, разведенный натрием хлорида.

В аптеке порошок для приготовления раствора для инъекций продается в разной дозировке, исходя из этого разводят его следующим образом:

Порошка во флаконе Лидокаина Вода для инъекций
0,5 • 1 мл 2 %  1 мл воды для инъекций
1 • 2 мл 2 % 2 мл воды для инъекций

Важно! Стандартная доза – 0,12-0,16 мл готового раствора на 1 кг веса собаки, но врач может скорректировать ее исходя из состояния питомца, запущенности болезни.

Приготовленное лекарство необходимо использовать в течение 6 часов при хранении при комнатной температуре либо в течение суток в холодильнике. Важно пройти весь курс лечения, назначенный врачом, чтобы был достигнут необходимый терапевтический эффект.

Ограничения

Все антибиотики требуют осторожного приема. Цефтриаксон имеет длинный список ограничений к приему. Его нельзя применять при индивидуальной непереносимости, при наличии аллергии на новокаин или лидокаин следует сказать об этом врачу. Запретами на использование антибактериального препарата являются:

  • печеночная недостаточность;

  • патологии почек;

  • непереносимость антибиотиков-цефалоспоринов;

  • беременность.

Категорически запрещено сочетать в лечении разные антибиотики. Совместное применение Цефтриаксона с НПВС может вызнать внутренние кровотечения, а некоторые мочегонные препараты, принимаемые во время антибиотической терапии, способны вызвать нефротоксический синдром.

Не менее длинный и список побочных действий лекарственного средства:

  • тошнота и рвота;

  • диарея;

  • нарушения функции печени и почек;

  • дисбактериоз;

  • изменение формулы крови.

При развитии аллергической реакции на теле появляются сыпь, покраснения, зуд, возможен анафилактический шок. Поэтому ветеринарные врачи рекомендуют первый укол проводить под наблюдением специалиста, чтобы наблюдать за реакцией организма собаки и иметь возможность быстро оказать необходимую помощь.

Важно! Использование Цефтриаксона может вызвать развитие желчекаменной болезни, поэтому не стоит увлекаться антибиотиками.

Аналоги

Цефтриаксон – сильный антибиотик, и без необходимости врачи не назначают его, заменяя иными антибактериальными препаратами. Так, при микоплазмозе используются:

  • Доксициклин;

  • Эритромицин;

  • Левомицетин.

При межпальцевой пиодермии врачи рекомендуют:

Видео как развести лекарство


Отзывы

Марина, владелец мраморного дога

У моего пса, которому уже 14 лет, панкреатит. Болезнь протекала тяжело, с осложнениями. Рик лежал почти все время, было видно, что двигаться ему тяжело. Ветврача вызывала домой, был назначен курс антибиотиков. Цефтриаксон за 10 дней поставил моего четвероногого друга на ноги.

Ирина, хозяйка мопса

На прогулке моя любимица повредила лапу. Рану заметили не сразу, она начала гноиться. Обратились в частную ветклинику, врач назначил Цефтриаксон. 5 дней колола собаку сама внутримышечно. Уколы больные, поэтому разводила лидокаином. Моя Милана не любит любые врачебные манипуляции, поэтому приходилось и держать, и лакомством баловать. Скулила, но терпела. И рана зажила быстро.

Валерий Иванович, ветеринар с 10-летним стажем

Безусловно, Цефтриаксон – один из лучших антибиотиков. Но я стараюсь подобрать для лечения более щадящие препараты, если это возможно. При необходимости, если иначе никак – например, при энтерите, только он способен спасти собаку. Если приходится назначать – всегда предупреждаю хозяев животного о возможных побочных действиях, не рекомендую использовать самостоятельно.

Объявления на

Девочка

Девочка

Девочка

Поделитесь этой статьёй в социальных сетях

инструкция по применению, назначение и дозировка, отзывы ветеринаров

Просмотров: 51842

51842

Время чтения: 5 минут

Содержание

В ветеринарной медицине для борьбы с опасными инфекционными заболеваниями нередко используются те же препараты, что и для людей. Цефтриаксон для собак – настоящее спасение, если речь идет о таких заболеваниях, которые могут буквально за сутки привести к гибели питомца. Этот сильный антибиотик помогает поставить на ноги животное там, где другие лекарства бессильны. Но самолечением заниматься нельзя – требуется назначение ветеринарного врача.

Общая характеристика

Цефтриаксон – антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он успешно борется с запущенными и серьезными патологиями, которые могут угрожать жизни домашних животных. Раствор для инъекций продается в обычной аптеке и используется как в официальной медицине, так и в ветеринарии.

Эффективное лекарство имеет ограничения при использовании, требует строго соблюдения дозировки и схемы лечения, иначе способно вызвать побочный эффект, поэтому его нельзя применять для самолечения. Только ветеринар после обследования животного установит необходимость приема антибиотика и составит план лечения.

Состав и лечебное действие

Активным действующим веществом является натриевая соль цефтриаксона. Продается лекарство в виде порошка для разведения физраствором, водой для инъекций, новокаином. Сильный антибиотик активно уничтожает патогенные микроорганизмы и имеет широкий спектр действия. Он эффективен против:

  • стафилококков;

  • кишечной палочки;

  • сальмонеллы;

  • клостридий;

  • гемофильной палочки;

  • шигеллы;

  • клебсиеллы;

  • энтеробактерий.

Попадая в организм животного, активное вещество лекарства разрушает стенки клеток бактерий и приводит к гибели патогенных микроорганизмов. Главные преимущества Цефтриаксона – его быстрое действие, способность уничтожать даже те бактерии, которые не погибают при воздействии других антибиотиков.

Препарат начинает действовать при внутримышечном введении уже через 1-1,5 часа. При правильном введении антибиотика и отсутствии противопоказаний лекарство безвредно, зато оно способно бороться даже с такими заболеваниями, как энтерит, который при быстром и остром течении в течение суток приводит к гибели животного.

Назначение

Цефтриаксон можно считать универсальным антибиотиком, но назначается он, как правило, при тяжелых патологиях, возбудителем которых являются бактерии. Список заболеваний широк:

  • болезни крови;

  • инфекционные заболевания, в том числе костной системы;

  • ЛОР-заболевания;

  • инфекции органов дыхания;

  • болезни мочеполовой системы, в том числе цистит, пиелонефрит;

  • менингит;

  • сальмонеллез и иные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Ветеринарный врач может назначить введение животному Цефтриаксона после сложных хирургических вмешательств в целях профилактики осложнений, инфекционных воспалений. Ставится антибиотик внутримышечно, но в условиях стационара или ветклиники для ускорения действия лекарства возможно внутривенное введение в виде капельницы.

Важно! В домашних условиях ставить внутривенные уколы и капельницы запрещено! Не вводится Цефтриаксон и подкожно.

Перед назначением ветврач проводит обследование животного. По результатам анализов определяется возбудитель болезни. 

Стандартная схема лечения: антибиотик вводится в течение 5-10 дней один либо два раза в сутки. Двукратное введение может потребоваться в случае тяжелого протекания болезни. 

Суточная дозировка составляет 20-40 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела собаки. По назначению врача Цефтриаксон можно сочетать с препаратами, используемыми в симптоматической терапии.

Важно! Антибиотик не отменяют сразу после снятия симптомов болезни, его нужно колоть минимум еще три дня, чтобы полностью были уничтожены патогенные бактерии. В противном случае у них выработается устойчивость к лекарству, и оно окажется бесполезным.

Дозировка

Уколы достаточно болезненны, поэтому для внутримышечных инъекций собакам мелких и средних пород лучше использовать инсулиновый шприц с тонкой иглой. В инструкции по применению рекомендуется разводить порошок водой для инъекций, но, чтобы не причинить питомцу лишнюю боль, лучше использовать новокаин либо лидокаин. Внутривенно вводится Цефтриаксон, разведенный натрием хлорида.

В аптеке порошок для приготовления раствора для инъекций продается в разной дозировке, исходя из этого разводят его следующим образом:

Порошка во флаконе Лидокаина Вода для инъекций
0,5 • 1 мл 2 %  1 мл воды для инъекций
1 • 2 мл 2 % 2 мл воды для инъекций

Важно! Стандартная доза – 0,12-0,16 мл готового раствора на 1 кг веса собаки, но врач может скорректировать ее исходя из состояния питомца, запущенности болезни.

Приготовленное лекарство необходимо использовать в течение 6 часов при хранении при комнатной температуре либо в течение суток в холодильнике. Важно пройти весь курс лечения, назначенный врачом, чтобы был достигнут необходимый терапевтический эффект.

Ограничения

Все антибиотики требуют осторожного приема. Цефтриаксон имеет длинный список ограничений к приему. Его нельзя применять при индивидуальной непереносимости, при наличии аллергии на новокаин или лидокаин следует сказать об этом врачу. Запретами на использование антибактериального препарата являются:

  • печеночная недостаточность;

  • патологии почек;

  • непереносимость антибиотиков-цефалоспоринов;

  • беременность.

Категорически запрещено сочетать в лечении разные антибиотики. Совместное применение Цефтриаксона с НПВС может вызнать внутренние кровотечения, а некоторые мочегонные препараты, принимаемые во время антибиотической терапии, способны вызвать нефротоксический синдром.

Не менее длинный и список побочных действий лекарственного средства:

  • тошнота и рвота;

  • диарея;

  • нарушения функции печени и почек;

  • дисбактериоз;

  • изменение формулы крови.

При развитии аллергической реакции на теле появляются сыпь, покраснения, зуд, возможен анафилактический шок. Поэтому ветеринарные врачи рекомендуют первый укол проводить под наблюдением специалиста, чтобы наблюдать за реакцией организма собаки и иметь возможность быстро оказать необходимую помощь.

Важно! Использование Цефтриаксона может вызвать развитие желчекаменной болезни, поэтому не стоит увлекаться антибиотиками.

Аналоги

Цефтриаксон – сильный антибиотик, и без необходимости врачи не назначают его, заменяя иными антибактериальными препаратами. Так, при микоплазмозе используются:

  • Доксициклин;

  • Эритромицин;

  • Левомицетин.

При межпальцевой пиодермии врачи рекомендуют:

Видео как развести лекарство


Отзывы

Марина, владелец мраморного дога

У моего пса, которому уже 14 лет, панкреатит. Болезнь протекала тяжело, с осложнениями. Рик лежал почти все время, было видно, что двигаться ему тяжело. Ветврача вызывала домой, был назначен курс антибиотиков. Цефтриаксон за 10 дней поставил моего четвероногого друга на ноги.

Ирина, хозяйка мопса

На прогулке моя любимица повредила лапу. Рану заметили не сразу, она начала гноиться. Обратились в частную ветклинику, врач назначил Цефтриаксон. 5 дней колола собаку сама внутримышечно. Уколы больные, поэтому разводила лидокаином. Моя Милана не любит любые врачебные манипуляции, поэтому приходилось и держать, и лакомством баловать. Скулила, но терпела. И рана зажила быстро.

Валерий Иванович, ветеринар с 10-летним стажем

Безусловно, Цефтриаксон – один из лучших антибиотиков. Но я стараюсь подобрать для лечения более щадящие препараты, если это возможно. При необходимости, если иначе никак – например, при энтерите, только он способен спасти собаку. Если приходится назначать – всегда предупреждаю хозяев животного о возможных побочных действиях, не рекомендую использовать самостоятельно.

Объявления на

Девочка

Девочка

Девочка

Поделитесь этой статьёй в социальных сетях

инструкция по применению, назначение и дозировка, отзывы ветеринаров

Просмотров: 51843

51843

Время чтения: 5 минут

Содержание

В ветеринарной медицине для борьбы с опасными инфекционными заболеваниями нередко используются те же препараты, что и для людей. Цефтриаксон для собак – настоящее спасение, если речь идет о таких заболеваниях, которые могут буквально за сутки привести к гибели питомца. Этот сильный антибиотик помогает поставить на ноги животное там, где другие лекарства бессильны. Но самолечением заниматься нельзя – требуется назначение ветеринарного врача.

Общая характеристика

Цефтриаксон – антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он успешно борется с запущенными и серьезными патологиями, которые могут угрожать жизни домашних животных. Раствор для инъекций продается в обычной аптеке и используется как в официальной медицине, так и в ветеринарии.

Эффективное лекарство имеет ограничения при использовании, требует строго соблюдения дозировки и схемы лечения, иначе способно вызвать побочный эффект, поэтому его нельзя применять для самолечения. Только ветеринар после обследования животного установит необходимость приема антибиотика и составит план лечения.

Состав и лечебное действие

Активным действующим веществом является натриевая соль цефтриаксона. Продается лекарство в виде порошка для разведения физраствором, водой для инъекций, новокаином. Сильный антибиотик активно уничтожает патогенные микроорганизмы и имеет широкий спектр действия. Он эффективен против:

  • стафилококков;

  • кишечной палочки;

  • сальмонеллы;

  • клостридий;

  • гемофильной палочки;

  • шигеллы;

  • клебсиеллы;

  • энтеробактерий.

Попадая в организм животного, активное вещество лекарства разрушает стенки клеток бактерий и приводит к гибели патогенных микроорганизмов. Главные преимущества Цефтриаксона – его быстрое действие, способность уничтожать даже те бактерии, которые не погибают при воздействии других антибиотиков.

Препарат начинает действовать при внутримышечном введении уже через 1-1,5 часа. При правильном введении антибиотика и отсутствии противопоказаний лекарство безвредно, зато оно способно бороться даже с такими заболеваниями, как энтерит, который при быстром и остром течении в течение суток приводит к гибели животного.

Назначение

Цефтриаксон можно считать универсальным антибиотиком, но назначается он, как правило, при тяжелых патологиях, возбудителем которых являются бактерии. Список заболеваний широк:

  • болезни крови;

  • инфекционные заболевания, в том числе костной системы;

  • ЛОР-заболевания;

  • инфекции органов дыхания;

  • болезни мочеполовой системы, в том числе цистит, пиелонефрит;

  • менингит;

  • сальмонеллез и иные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Ветеринарный врач может назначить введение животному Цефтриаксона после сложных хирургических вмешательств в целях профилактики осложнений, инфекционных воспалений. Ставится антибиотик внутримышечно, но в условиях стационара или ветклиники для ускорения действия лекарства возможно внутривенное введение в виде капельницы.

Важно! В домашних условиях ставить внутривенные уколы и капельницы запрещено! Не вводится Цефтриаксон и подкожно.

Перед назначением ветврач проводит обследование животного. По результатам анализов определяется возбудитель болезни. 

Стандартная схема лечения: антибиотик вводится в течение 5-10 дней один либо два раза в сутки. Двукратное введение может потребоваться в случае тяжелого протекания болезни. 

Суточная дозировка составляет 20-40 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела собаки. По назначению врача Цефтриаксон можно сочетать с препаратами, используемыми в симптоматической терапии.

Важно! Антибиотик не отменяют сразу после снятия симптомов болезни, его нужно колоть минимум еще три дня, чтобы полностью были уничтожены патогенные бактерии. В противном случае у них выработается устойчивость к лекарству, и оно окажется бесполезным.

Дозировка

Уколы достаточно болезненны, поэтому для внутримышечных инъекций собакам мелких и средних пород лучше использовать инсулиновый шприц с тонкой иглой. В инструкции по применению рекомендуется разводить порошок водой для инъекций, но, чтобы не причинить питомцу лишнюю боль, лучше использовать новокаин либо лидокаин. Внутривенно вводится Цефтриаксон, разведенный натрием хлорида.

В аптеке порошок для приготовления раствора для инъекций продается в разной дозировке, исходя из этого разводят его следующим образом:

Порошка во флаконе Лидокаина Вода для инъекций
0,5 • 1 мл 2 %  1 мл воды для инъекций
1 • 2 мл 2 % 2 мл воды для инъекций

Важно! Стандартная доза – 0,12-0,16 мл готового раствора на 1 кг веса собаки, но врач может скорректировать ее исходя из состояния питомца, запущенности болезни.

Приготовленное лекарство необходимо использовать в течение 6 часов при хранении при комнатной температуре либо в течение суток в холодильнике. Важно пройти весь курс лечения, назначенный врачом, чтобы был достигнут необходимый терапевтический эффект.

Ограничения

Все антибиотики требуют осторожного приема. Цефтриаксон имеет длинный список ограничений к приему. Его нельзя применять при индивидуальной непереносимости, при наличии аллергии на новокаин или лидокаин следует сказать об этом врачу. Запретами на использование антибактериального препарата являются:

  • печеночная недостаточность;

  • патологии почек;

  • непереносимость антибиотиков-цефалоспоринов;

  • беременность.

Категорически запрещено сочетать в лечении разные антибиотики. Совместное применение Цефтриаксона с НПВС может вызнать внутренние кровотечения, а некоторые мочегонные препараты, принимаемые во время антибиотической терапии, способны вызвать нефротоксический синдром.

Не менее длинный и список побочных действий лекарственного средства:

  • тошнота и рвота;

  • диарея;

  • нарушения функции печени и почек;

  • дисбактериоз;

  • изменение формулы крови.

При развитии аллергической реакции на теле появляются сыпь, покраснения, зуд, возможен анафилактический шок. Поэтому ветеринарные врачи рекомендуют первый укол проводить под наблюдением специалиста, чтобы наблюдать за реакцией организма собаки и иметь возможность быстро оказать необходимую помощь.

Важно! Использование Цефтриаксона может вызвать развитие желчекаменной болезни, поэтому не стоит увлекаться антибиотиками.

Аналоги

Цефтриаксон – сильный антибиотик, и без необходимости врачи не назначают его, заменяя иными антибактериальными препаратами. Так, при микоплазмозе используются:

  • Доксициклин;

  • Эритромицин;

  • Левомицетин.

При межпальцевой пиодермии врачи рекомендуют:

Видео как развести лекарство


Отзывы

Марина, владелец мраморного дога

У моего пса, которому уже 14 лет, панкреатит. Болезнь протекала тяжело, с осложнениями. Рик лежал почти все время, было видно, что двигаться ему тяжело. Ветврача вызывала домой, был назначен курс антибиотиков. Цефтриаксон за 10 дней поставил моего четвероногого друга на ноги.

Ирина, хозяйка мопса

На прогулке моя любимица повредила лапу. Рану заметили не сразу, она начала гноиться. Обратились в частную ветклинику, врач назначил Цефтриаксон. 5 дней колола собаку сама внутримышечно. Уколы больные, поэтому разводила лидокаином. Моя Милана не любит любые врачебные манипуляции, поэтому приходилось и держать, и лакомством баловать. Скулила, но терпела. И рана зажила быстро.

Валерий Иванович, ветеринар с 10-летним стажем

Безусловно, Цефтриаксон – один из лучших антибиотиков. Но я стараюсь подобрать для лечения более щадящие препараты, если это возможно. При необходимости, если иначе никак – например, при энтерите, только он способен спасти собаку. Если приходится назначать – всегда предупреждаю хозяев животного о возможных побочных действиях, не рекомендую использовать самостоятельно.

Объявления на

Девочка

Девочка

Девочка

Поделитесь этой статьёй в социальных сетях

инструкция по применению, показания, побочные действия

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микро-организмов. Обладает широким спектром действия.
Обычно восприимчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Morax-ella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Providencia, виды Salmonella (включая Salmonella typhi), виды Shigella.
Анаэробные микроорганизмы: виды Fusobacterium (включая Fusobacte-rium nucleatum), виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, En-terobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
Устойчивые микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: виды Acinetobacter, Le-gionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile.
Другие микроорганизмы: виды Chlamydia, виды Chlamydophila, виды Mycoplasma, Treponema pallidum.
Фармокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г TCmax – 5 мин, Cmax составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г TCmax – 0,5 ч и Сmax составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30 – 50 %. Биодоступность – 90–95 %.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость (СМЖ)) организма. Объем распределения – 0,25–0,39 л/кг.
Цефотаксим метаболизируется в организме человека в значительной сте-пени. Путем ацетилирования образуется активный метаболит O-дезацетил-цефотаксим (М1) и два неактивных метаболита (М2 и М3). Метаболит М1 обладает хорошей антибактериальной активностью в отношении различных патогенов.
T1/2 – 1 ч при внутривенном введении и 1 – 1,5 ч при внутримышечном введении. Выводится почками – 40–60 % в неизмененном виде, небольшое количество цефотаксима (примерно 2 %) выводится с желчью, остальное количество – в виде метаболитов (15–25 % в виде фармакологически активного дезацетил-цефотаксима и 20–25 % в виде 2 неактивных метаболитов – М2 и М3).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста период полувыведения составляет 120–150 минут.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 3–10 мл/мин) период полувыведения цефотаксима может быть увеличен до 2,5 часов, дезацетил-цефотаксима – до 10 часов. В этих условиях цефотаксим накапливается только в ограниченной степени, в отличие от активных и неактивных метаболитов. Цефотаксим и дезацетил-цефотаксим могут быть удалены из крови путем гемодиализа.
У новорожденных детей T1/2 составляет от 0,75 ч до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 6,4 ч. У новорожденных фармакокинетика цефотаксима зависит от течения беременности и хронологического возраста. Период полувыведения у детей, рожденных в срок, увеличен примерно в 2 раза, у недоношенных и детей с низкой массой тела при рождении – в 2–5 раз.

Тяжелые инфекции, вызванные бактериями чувствительными к цефотаксиму: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, включая неосложненную гонорею (цервикальная, уретральная, ректальная), органов брюшной полости (включая перитонит), эндокардит, сепсис, болезнь Лайма (особенно стадии II и III), при повышенном риске инфекций у пациентов после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): обычная рекомендуемая доза составляет 1–2 г цефотаксима каждые 12 часов (в среднем 3 г/сутки) внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Суточные дозы до 6 г могут быть разделены, по крайней мере, на две равные дозы с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы должны быть разделены, по крайней мере, на 3–4 разовые дозы с интервалами 8 или 6 часов. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Следующая таблица может служить ориентиром для дозирования цефотаксима:

Тип инфекции

Разовая доза

Интервал дозирования

Суточная доза

Типичные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, идентифицированными или подозреваемыми

1 г

12 часов

2 г

Инфекции, вызванные несколькими патогенами, обнаруженными или подозреваемыми, с высокой или средней чувствительностью

2 г

12 часов

4 г

 

Неясные бактериальные заболевания, которые не могут  быть локализованы, угрожающие  жизни пациента

2–3 г

8 часов

до 6 часов

до 4 часов

6 г

до 8 г

до 12 г

Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях:
Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у женщин: 1,0 г однократно в/м.
Неосложненные инфекции: 2,0 г /сутки: по 1,0 г каждые 12 часов в/м или в/в.
Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3–6 г/сутки: по 1–2 г каждые 8 часов в/м или в/в.
Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6–8 г/сутки: по 2 г каждые 8 часов в/в.
Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки: по 2 г каждые 4 часа в/в.
Болезнь Лайма: суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14–21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации по дозированию основаны не на контролируемых клинических испытаниях, а на отдельных наблюдениях.
Кесарево сечение: первая доза – 1 г цефотаксима - вводят внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима – по 1 г следует вводить в/в или в/м через 6 и 12 часов после первой дозы.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1–2 г цефотаксима за 30–60 минут до операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.
Нарушения функций почек: при клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.
Дети до 12 лет (с массой тела менее 50 кг): в зависимости от тяжести инфекции доза цефотаксима составляет от 50 мг до 100 мг (150 мг) на килограмм массы тела в сутки, разделенная на равные отдельные дозы, вводимые через 12 (до 6) часовые интервалы (2–4 раза/сутки). В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни ситуациях, может быть необходимо увеличить суточную дозу до 200 мг цефотаксима на килограмм массы тела.
Обычно рекомендуемый дозовый режим: новорожденные: 0–6 дней жизни – 50 мг/кг каждые 12 часов в/в, 7–28 дней жизни – 50 мг/кг каждые 8 часов в/в, младенцы и дети (1 месяц – 12 лет): дети с массой тела менее 50 кг – 50–180 мг/кг/сутки в/в или в/м, разделенные на четыре-шесть разовых доз. Высшие дозы должны применяться при более тяжелых или серьезных инфекциях, включая менингит. При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.
Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях: у детей старше трех месяцев: при пневмококковых менингитах в течение первых 48–72 часов: 50-75 мг/кг внутривенно в течение 20 минут каждые 6 часов (от 200 до 300 мг/кг/день). Затем 15 мг/кг ванкомицина внутривенно в течение 60 минут (60 мг/кг/день). Эта схема может продолжаться и после 48–72 часов в зависимости от МИК для изолированного штамма пневмококка.
Пациенты пожилого возраста: цефотаксим в основном выводится почками, и риск токсических реакций на это лекарственное средство может быть больше у пациентов с нарушениями почечных функций. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению почечных функций, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезным мониторинг почечных функций.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!
Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения лекарственного средства.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
Внутримышечная инъекция
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций. Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Если суточная доза цефотаксима более 2 г или кратность введения более 2 раз в сутки, рекомендуется внутривенное введение.
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение не менее 5 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50–100 мл в одном из растворителей: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы с 0,2 % раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 20–60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов. Если цефотаксим и аминогликозиды применяются одновременно у одного и того же пациента, их надо вводить раздельно, а не в виде смешанной инъекции/инфузии.

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, судороги.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, воспалительные реакции в месте инъекции/инфузии в виде тромбофлебитов.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени (иногда с желтухой).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочеви-ны в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный стоматит), острый распро-страненный экзантематозный пустулез.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях, неэффективности лекарственного средства и случаях развития антибиотикорезистентности по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», пер. Товарищеский, 2а, 220037 г. Минск, Республика Беларусь

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые проблемы дисбаланса МНО (международное нормализованное отношение)
У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска считаются инфекционные или другие воспалительные заболевания, возраст и общее состояние пациента. В этих условиях трудно провести различие между инфекционной болезнью и ее лечением в возникновении дисбаланса МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков вовлечены больше: они включают фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Другие антибиотики
В условиях in vitro наблюдался антагонистический эффект в отношении антибактериальной активности при сочетании цефотаксима с бактериостатическими средствами (например, тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол или сульфаниламиды). Синергический эффект может отмечаться в комбинации с аминогликозидами.
Урикозурические средства
Пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима в почках, снижая наполовину его клиренс и увеличивая в 2 раза эффект цефотаксима в терапевтических дозах. В связи с широким терапевтическим индексом це-фотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.
Аминогликозиды и диуретики
В сочетании с потенциально нефротоксическими средствами (например, такими как аминогликозиды, полимиксин В и колистин) или сильнодействующими диуретиками (например, фуросемид), цефотаксим, как и другие цефалоспорины, усиливает негативное влияние на почки. Рекомендуется мониторинг почечных функций.

1 г Цефотаксима содержит 48 мг натрия (2,09 ммоль), 0,5 г Цефотаксима содержит 24 мг натрия (1,045 ммоль).
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует исключить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к цефотаксиму, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и лекарственным средствам. Лекарственное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и пациентам с I типом реакций гиперчувствительности (анафилаксия) к прочим бета-лактамным антибиотикам. Эти реакции могут быть очень серьезными, иногда со смертельным исходом. Имеются данные о наличии перекрестной чувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами в 5–10 % случаев. Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с любыми проявлениями аллергии, особенно к лекарственным средствам. При появлении аллергических реакций на фоне применения цефотаксима рекомендуется прекратить лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности требуют проведения неотложных мероприятий, включая введение адреналина.
Тяжелые буллезные кожные реакции
Тяжелые случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими лекарственными средствами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Особую бдительность следует проявлять у пациентов с менингитом. Следует рекомендовать пациенту обратиться к врачу в случае появления таких реакций.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7–10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом у пациентов, получавших цефалоспорины. Если у пациента развивается анемия на фоне применения цефотаксима, следует прекратить лечение до установления ее причины.
Мониторинг
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста. Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.

инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium diffi cile - устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 0.5, 1 и 2 г TCmax - 5 мин, Cmax составляет 39, 101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г TCmax - 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, СМЖ) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг. T1/2 - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и М3). При ХПН и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Цефотаксим [Companion] - OSU VMC Antimicrobial Use Guidelines

Избранная информация о противомикробных препаратах - животные-компаньоны

Статус ограничения

Без ограничений

Доза

Виды Использование Доза
Кошки

При инфекциях мягких тканей 50 мг / кг в / в каждые 12 часов до 7 дней (использование вне инструкции)
Для ортопедических инфекций 50 мг / кг в / в каждые 12 часов до 7 дней (использование вне инструкции)
Для бактериемии 50 мг / кг в / в каждые 12 ч (использование вне инструкции)
Для CRI
3.2 мг / кг внутривенно однократно с последующим CRI 5 мг / кг / час (использование вне маркировки)
Собаки

При инфекциях мягких тканей 50 мг / кг в / в каждые 12 часов до 7 дней (использование вне инструкции)
Для ортопедических инфекций 50 мг / кг в / в каждые 12 часов в течение 7 дней (использование вне инструкции)
Для бактериемии 50 мг / кг в / в каждые 12 ч (использование вне инструкции)
Для CRI
3.2 мг / кг внутривенно однократно с последующим CRI 5 мг / кг / час (использование вне маркировки)

Торговое наименование

Claforan®

Фон

Цефотаксим является бактерицидным, зависящим от времени цефалоспориновым (β-лактамным) антибиотиком третьего поколения с повышенной активностью против грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacteriaceae , по сравнению с цефалоспоринами первого и второго поколения (например, цефазолином) и переменной активностью против анаэробов. не эффективен против Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa и метициллин-устойчивые Staphylococcus spp. Распространяется по всему организму, цефотаксим может преодолевать гематоэнцефалический барьер и достигать терапевтических концентраций. Экскреция преимущественно с мочой.

Допустимое использование

  • Лечение инфекций, при которых показано внутривенное введение, таких как тяжелые инфекции мягких тканей / ортопедические инфекции или бактериемия.
  • Эмпирическое лечение подозрения на грамотрицательный сепсис.
  • В качестве парентеральной альтернативы цефподоксиму.

Недопустимое использование

Составы, доступные в аптеке ОГУ

  • Цефотаксим 10 г / 100 мл суспензия для инъекций

Банкноты

  • Рекомендуется использовать этот препарат только внутривенно из-за боли и реакций в месте инъекции при введении SQ или IM

Доза Клафорана (цефотаксима), показания, побочные эффекты, взаимодействия... с PDR.net

КЛАССОВ

Цефалоспориновые антибиотики 3-го поколения

ОПИСАНИЕ

Парентеральный цефалоспорин третьего поколения
Не эффективен при инфекциях Pseudomonas aeruginosa
Обычно используется при кишечном грамотрицательном менингите и сепсисе, серьезных бактериемиях, пневмонии, внутрибрюшных инфекциях, инфекциях костей и суставов, инфекциях мочевыводящих путей и инфекциях кожи и кожных структур

ОБЩИЕ НАЗВАНИЯ БРЕНДОВ

Клафоран

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Цефотаксим / цефотаксим натрия / клафоран для внутримышечной инъекции Pwd F / Sol: 1 г, 2 г, 10 г, 500 мг
Цефотаксим / цефотаксим натрия / внутривенное введение клафорана Pwd F / Sol: 1 г, 2 г, 10 г, 500 мг

ДОЗИРОВКА И ПОКАЗАНИЯ

Для лечения бактериемии и сепсиса.

Внутривенно и внутримышечно

Взрослые

2 г внутривенно каждые 6-8 часов для тяжелых инфекций и 2 г внутривенно каждые 4 часа для опасных для жизни инфекций. Максимальная дозировка - 12 г / сут. Начните в течение 1 часа после распознавания как часть эмпирической комбинированной лекарственной терапии. Продолжительность терапии обычно составляет от 7 до 10 дней, но может быть короче или дольше в зависимости от реакции пациента, места заражения и выделенного (ых) патогена (ов). Лечение может быть сужено при выявлении патогена и / или адекватном клиническом ответе.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

2 г внутривенно каждые 6-8 часов для тяжелых инфекций и 2 г внутривенно каждые 4 часа для опасных для жизни инфекций. Максимальная дозировка составляет 12 г / день. [29912] Начните в течение 1 часа при септическом шоке или в течение 3 часов при дисфункции органов, связанных с сепсисом, без шока. Продолжительность терапии четко не определена и зависит от факторов, специфичных для пациента и инфекции. Ежедневно оценивайте пациента на предмет снижения интенсивности антимикробной терапии на основе идентификации патогенов и / или адекватного клинического ответа.[64985]

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

Американская академия рекомендует от 150 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 8 ​​часов (макс .: 8 г / день) педиатрии (AAP). [63245] От 50 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 4-6 часов (макс .: 2 г / доза) - это дозировка, одобренная FDA; используйте более высокие дозы для более тяжелых инфекций. [29912] Начните в течение 1 часа при септическом шоке или в течение 3 часов при дисфункции органов, связанных с сепсисом, без шока.Продолжительность терапии четко не определена и зависит от факторов, специфичных для пациента и инфекции. Ежедневно оценивайте пациента на предмет снижения интенсивности антимикробной терапии на основе идентификации патогена и / или адекватного клинического ответа. [64985]

Новорожденные 32 недели беременности и старше и 8 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов. Начните в течение 1 часа при септическом шоке или в течение 3 часов при дисфункции органов, связанных с сепсисом, без шока. Продолжительность терапии четко не определена и зависит от факторов, специфичных для пациента и инфекции.Ежедневно оценивайте пациента на предмет снижения интенсивности антимикробной терапии на основе идентификации патогенов и / или адекватного клинического ответа. Новорожденные моложе 37 недель гестационного возраста были исключены из сферы действия рекомендаций кампании по выживанию при сепсисе.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. [29912] [63245] Начать в течение 1 часа при септическом шоке или в течение 3 часов при дисфункции органов, связанных с сепсисом, без шока.Продолжительность терапии четко не определена и зависит от факторов, специфичных для пациента и инфекции. Ежедневно оценивайте пациента на предмет снижения интенсивности антимикробной терапии на основе идентификации патогенов и / или адекватного клинического ответа. Новорожденные моложе 37 недель гестационного возраста были исключены из сферы действия рекомендаций кампании по борьбе с сепсисом. [64985]

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 14 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 8-13 дней

Американская академия педиатрии (AAP) рекомендует 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Дозировка, одобренная FDA, составляет 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Для лечения менингита и вентрикулита.
ПРИМЕЧАНИЕ. Информацию о гонококковом менингите см. В разделе «Гонококковые инфекции». Для неврологических инфекций Лайма см. Боррелиоз Лайма.

Для лечения пневмококкового менингита или вентрикулита.

Внутривенная доза

Взрослые

2 г внутривенно каждые 4-6 часов в течение 10-14 дней; рассмотрите возможность добавления рифампицина, если также назначается дексаметазон или МПК цефтриаксона превышает 2 мкг / мл.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

2 г Внутривенно каждые 4–6 часов в течение 10–14 дней; рассмотрите возможность добавления рифампицина, если также назначается дексаметазон или МПК цефтриаксона превышает 2 мкг / мл.

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

200–300 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) Внутривенно, разделенные каждые 6–8 часов в течение 10–14 дней; рассмотрите возможность добавления рифампицина, если также назначается дексаметазон или МПК цефтриаксона превышает 2 мкг / мл. Утвержденная FDA доза составляет 180 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) внутривенно, разделенная каждые 4-6 часов.

Новорожденные старше 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 6-8 часов в течение 10-14 дней; рассмотрите возможность добавления рифампицина, если также назначается дексаметазон или МПК цефтриаксона превышает 2 мкг / мл.

Новорожденные от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 8–12 часов в течение 10–14 дней; рассмотрите возможность добавления рифампицина, если также назначается дексаметазон или МПК цефтриаксона превышает 2 мкг / мл.

Для лечения менингита, вызванного S. agalactiae †.

Внутривенная доза

Взрослые

2 г внутривенно каждые 4-6 часов в течение 14-21 дня.

Младенцы, дети и подростки

От 200 до 300 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) внутривенно, разделенные каждые 6-8 часов в течение 14-21 дня.

Новорожденные старше 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 6-8 часов в течение 14-21 дня.

Новорожденные от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 8-12 часов в течение 14-21 дня.

Для лечения менингококкового менингита, вентрикулита, менингита или вентрикулита, вызванного H. influenzae.

Внутривенная доза

Взрослые

2 г внутривенно каждые 4-6 часов в течение 7 дней.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

2 г Внутривенно каждые 4-6 часов в течение 7 дней.

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

От 200 до 300 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) Внутривенно каждые 6-8 часов в течение 7 дней. Утвержденная FDA доза составляет 180 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) внутривенно, разделенная каждые 4-6 часов.

Новорожденные старше 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 6-8 часов в течение 7 дней.

Новорожденные от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 8-12 часов в течение 7 дней.

Для лечения менингита или вентрикулита, вызванного аэробными грамотрицательными стержнями.

Внутривенная доза

Взрослые

2 г внутривенно каждые 4-6 часов в течение 10-21 дня.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

2 г внутривенно каждые 4-6 часов в течение 10-21 дня.

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

От 200 до 300 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) Внутривенно каждые 6-8 часов в течение 10-21 дня. Утвержденная FDA доза составляет 180 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) внутривенно, разделенная каждые 4-6 часов.

Новорожденные старше 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 6-8 часов в течение 2 недель после первого стерильного посева ЦСЖ или не менее 21 дня, в зависимости от того, что дольше.

Новорожденные от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 8-12 часов в течение 2 недель после первого стерильного посева ЦСЖ или не менее 21 дня, в зависимости от того, что дольше.

Для лечения менингита или вентрикулита, вызванного C. acnes †.

Внутривенная доза

Взрослые

2 г внутривенно каждые 4-6 часов в течение 10-14 дней.

Младенцы, дети и подростки

От 200 до 300 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) внутривенно, разделенные каждые 6-8 часов в течение 10-14 дней.

Для лечения гонореи.

Для лечения неосложненной гонореи, включая инфекции прямой кишки у женщин, цервицит и уретрит.

Внутримышечная доза

Взрослые

Не рекомендуется руководящими принципами. 500 мг в / м однократно.

Дети и подростки весом 50 кг и более

Не рекомендуется руководящими принципами.500 мг в / м однократно.

Для лечения гонококкового артрита †.

Внутривенная доза

Взрослые

1 г внутривенно каждые 8 ​​часов до 24–48 часов после клинического улучшения, затем перейти на пероральный препарат в течение 7 дней плюс азитромицин в качестве альтернативы.

Подростки

1 г внутривенно каждые 8 ​​часов до 24–48 часов после клинического улучшения, затем перейти на пероральный препарат в течение 7 дней плюс азитромицин в качестве альтернативы.

Для лечения диссеминированной гонококковой инфекции †, включая сепсис † и артрит †, а также абсцессы кожи головы † у новорожденных.

Внутривенная и внутримышечная доза

Новорожденные

25 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов в течение 7 дней в качестве альтернативы. [59799] [63245]

Для лечения гонококкового проктита.

Внутримышечная доза

Взрослые мужчины

Не рекомендуется руководящими принципами.1 г внутримышечно однократно.

Мальчики Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

Не рекомендуется руководящими принципами. 1 г внутримышечно однократно.

Для лечения гонококкового менингита новорожденных †.

Внутривенная и внутримышечная доза

Новорожденные

25 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов в течение 10–14 дней в качестве альтернативы. [59799] [63245]

Для профилактики хирургических инфекций.

Внутривенно и внутримышечно

Взрослые

1 г внутривенно или внутримышечно однократно в течение 30-90 минут до хирургического разреза. Для кесарева сечения: 1 г внутривенно или внутримышечно сразу после пережатия пуповины, затем 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 6 часов для еще 2 доз. Руководства по клинической практике предлагают 1 г внутривенно или для пациентов с ожирением 2 г внутривенно в течение 60 минут до хирургического разреза. Интраоперационный повторный прием через 3 часа после первой предоперационной дозы и продолжительность профилактики менее 24 часов рекомендуются руководящими принципами клинической практики.Цефотаксим одобрен FDA для хирургических процедур, которые могут быть классифицированы как инфицированные или потенциально зараженные (например, абдоминальная или вагинальная гистерэктомия, хирургия желудочно-кишечного тракта и мочеполовых путей). Однако руководящие принципы клинической практики рекомендуют цефотаксим только в комбинации с ампициллином для трансплантации печени.

Младенцы †, дети † и подростки †, перенесшие трансплантацию печени

50 мг / кг внутривенно или внутримышечно в виде однократной дозы (макс .: 1 г / доза; 2 г / доза для пациентов с ожирением) в течение 60 минут до к хирургическому разрезу в сочетании с ампициллином.Повторите дозу интраоперационно через 3 часа после предоперационной дозы, если операция все еще продолжается. Продолжительность не должна превышать 24 часа.

Для лечения инфекций мочевыводящих путей (ИМП).

Внутривенно или внутримышечно

Взрослые

1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов при неосложненных инфекциях; 1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций и 2 г внутривенно каждые 6-8 часов для тяжелых инфекций.Максимальная дозировка - 12 г / сут.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов при неосложненных инфекциях; 1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций и 2 г внутривенно каждые 6-8 часов для тяжелых инфекций. Максимальная дозировка - 12 г / сут.

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

От 150 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 8 ​​часов (макс .: 8 г / день), рекомендовано Американской академией педиатрии ( ААП).От 50 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 6-8 часов (макс .: 2 г / доза) - это дозировка, одобренная FDA; используйте более высокие дозы для более тяжелых инфекций. Для начального дозирования ИМП у пациентов с лихорадкой от 2 месяцев до 2 лет AAP рекомендует 150 мг / кг / день внутривенно через каждые 6-8 часов в течение 7-14 дней.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и 8 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 14 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 8-13 дней

Американская академия педиатрии (AAP) рекомендует 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Дозировка, одобренная FDA, составляет 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Для лечения внутрибрюшных инфекций, включая перитонит.

Для лечения перитонита у пациентов, получающих перитонеальный диализ.

Внутрибрюшинная доза †

Младенцы, дети и подростки

Ударная доза 500 мг / л внутрибрюшинно (IP) с последующей поддерживающей дозой 250 мг / л перитонеального диализата. Продолжительность лечения от 2 до 3 недель в зависимости от поражающего организма и клинического состояния пациента.[53190]

Внутривенная или внутримышечная доза

Взрослые

1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций; 2 г внутривенно каждые 6-8 часов при тяжелых инфекциях и 2 г внутривенно каждые 4 часа при инфекциях, угрожающих жизни. Максимальная дозировка - 12 г / сут. Рекомендации предлагают цефотаксим плюс метронидазол для эмпирического лечения внебольничных инфекций легкой и средней степени тяжести. При осложненных внутрибрюшных инфекциях рекомендуется лечение от 4 до 7 дней.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций; 2 г внутривенно каждые 6-8 часов при тяжелых инфекциях и 2 г внутривенно каждые 4 часа при инфекциях, угрожающих жизни. Максимальная дозировка - 12 г / сут. При осложненных внутрибрюшных инфекциях рекомендуется лечение в течение 4-7 дней в сочетании с метронидазолом.

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

От 150 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 8 ​​часов (макс .: 8 г / день), рекомендовано Американской академией педиатрии ( ААП).От 50 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 6-8 часов (макс .: 2 г / доза) - это дозировка, одобренная FDA; используйте более высокие дозы для более тяжелых инфекций. Для начального дозирования при осложненных внутрибрюшных инфекциях рекомендуется от 150 до 200 мг / кг / день внутривенно через каждые 6-8 часов в течение 4-7 дней в сочетании с метронидазолом.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и 8 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 14 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 8-13 дней

Американская академия педиатрии (AAP) рекомендует 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Дозировка, одобренная FDA, составляет 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Для лечения инфекций кожи и кожных структур, включая раны от укусов животных и некротические инфекции.

Для лечения некротических инфекций кожи, фасций и мышц.

Внутривенная доза

Взрослые

2 г внутривенно каждые 8 ​​часов плюс доксициклин при инфекциях Vibrio vulnificus. Цефотаксим 2 г внутривенно каждые 6 часов также может рассматриваться эмпирически как часть терапии широкого спектра смешанных инфекций при назначении с метронидазолом или клиндамицином.Хирургическое вмешательство - это первичное терапевтическое вмешательство. Антибактериальную терапию следует проводить до тех пор, пока не отпадет необходимость в дальнейшей хирургической обработке раны, состояние пациента не улучшится, а лихорадка не исчезнет в течение 48-72 часов.

Младенцы, дети и подростки

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 6 часов (макс .: 2 г / доза) в сочетании с метронидазолом или клиндамицином рекомендуется в руководствах по клинической практике.

Для лечения ран от укусов животных.

Внутривенная доза

Взрослые

1-2 г внутривенно каждые 6-8 часов с анаэробным агентом (клиндамицин или метронидазол). В случае укуса кошки или собаки клинические практические руководства также рекомендуют превентивную антимикробную терапию в течение 3-5 дней для пациентов с ослабленным иммунитетом, аспелезией, прогрессирующим заболеванием печени, отеком области укуса, травмами средней и тяжелой степени. особенно руки или лица, или имеют проникающие повреждения надкостницы или суставной капсулы.

Внутривенно или внутримышечно

Взрослые

1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов при неосложненных инфекциях; 1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций; 2 г внутривенно каждые 6-8 часов при тяжелых инфекциях и 2 г внутривенно каждые 4 часа при инфекциях, угрожающих жизни. Максимальная дозировка - 12 г / сут.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов при неосложненных инфекциях; 1-2 г IV или IM каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций; 2 г внутривенно каждые 6-8 часов при тяжелых инфекциях и 2 г внутривенно каждые 4 часа при инфекциях, угрожающих жизни.Максимальная дозировка - 12 г / сут.

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

От 150 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 8 ​​часов (макс .: 8 г / день), рекомендовано Американской академией педиатрии ( ААП). От 50 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 6-8 часов (макс .: 2 г / доза) - это дозировка, одобренная FDA; используйте более высокие дозы для более тяжелых инфекций.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и 8 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 14 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 8-13 дней

Американская академия педиатрии (AAP) рекомендует 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.Дозировка, одобренная FDA, составляет 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Для лечения инфекций костей и суставов.

Внутривенно или внутримышечно

Взрослые

1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций; 2 г внутривенно каждые 6-8 часов при тяжелых инфекциях и 2 г внутривенно каждые 4 часа при инфекциях, угрожающих жизни.Максимальная дозировка - 12 г / сут.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций; 2 г внутривенно каждые 6-8 часов при тяжелых инфекциях и 2 г внутривенно каждые 4 часа при инфекциях, угрожающих жизни. Максимальная дозировка - 12 г / сут.

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

От 150 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 8 ​​часов (макс .: 8 г / день), рекомендовано Американской академией педиатрии ( ААП).От 50 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 6-8 часов (макс .: 2 г / доза) - это дозировка, одобренная FDA; используйте более высокие дозы для более тяжелых инфекций.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и 8 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 14 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 8-13 дней

Американская академия педиатрии (AAP) рекомендует 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Дозировка, одобренная FDA, составляет 50 мг / кг / дозу внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Для лечения гинекологических инфекций (например,г., эндометрит, тазовый целлюлит, воспалительные заболевания тазовых органов (ВЗОМТ)).

Внутривенно или внутримышечно

Взрослые

1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций и 2 г внутривенно каждые 6-8 часов для тяжелых инфекций. Максимальная дозировка - 12 г / сут. CDC предполагает, что цефотаксим может быть эффективным для стационарного внутривенного лечения ВЗОМТ; однако анаэробная активность снижена по сравнению с цефокситином / цефотетаном.Кроме того, для амбулаторной терапии ВЗОМТ цефотаксим можно назначать с пероральным доксициклином с пероральным метронидазолом или без него в течение 14 дней.

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов для умеренных и тяжелых инфекций и 2 г внутривенно каждые 6-8 часов для тяжелых инфекций. Максимальная дозировка - 12 г / сут. CDC предполагает, что цефотаксим может быть эффективным для стационарного внутривенного лечения ВЗОМТ; однако анаэробная активность снижена по сравнению с цефокситином / цефотетаном.Кроме того, для амбулаторной терапии ВЗОМТ цефотаксим можно назначать с пероральным доксициклином с пероральным метронидазолом или без него в течение 14 дней.

Для лечения неврологической болезни Лайма †, включая менингит Лайма †, черепную невропатию † и радикулоневропатию / радикулоневрит †.

Внутривенная доза

Взрослые

2 г внутривенно каждые 8 ​​часов до клинического улучшения, затем в качестве альтернативы переключитесь на пероральную ступенчатую терапию на срок от 14 до 21 дня.Для пациентов с острым заболеванием, пациентов с поражением паренхимы или до подтверждения нейроборрелиоза Лайма предпочтительна внутривенная терапия с соответствующим постепенным переходом к пероральному лечению.

Младенцы, дети и подростки

От 150 до 200 мг / кг / день (макс .: 6 г / день) внутривенно, разделенные каждые 6-8 часов до клинического улучшения, затем переключитесь на пероральную ступенчатую терапию в общей сложности Альтернативное лечение - от 14 до 21 дня. Для пациентов с острым заболеванием, пациентов с поражением паренхимы или до подтверждения нейроборрелиоза Лайма предпочтительна внутривенная терапия с соответствующим постепенным переходом к пероральному лечению.

Для эмпирического лечения кишечных инфекций †, включая острый гастроэнтерит † и инфекционную диарею † у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Внутривенная доза

Взрослые

1 г внутривенно каждые 8 ​​часов рекомендуется руководящими принципами в качестве альтернативы для ВИЧ-инфицированных пациентов в качестве эмпирической терапии бактериальных кишечных инфекций до постановки окончательного диагноза.

Подростки

Руководства рекомендуют 1 г внутривенно каждые 8 ​​часов в качестве альтернативы у ВИЧ-инфицированных пациентов в качестве эмпирической терапии бактериальных кишечных инфекций до постановки окончательного диагноза.

Для лечения тяжелого лептоспироза †, вызванного Leptospira sp. † .

Внутривенная доза

Взрослые

1 г внутривенно каждые 6 часов в течение 7 дней был так же эффективен, как внутривенный пенициллин G и доксициклин в открытом рандомизированном сравнительном исследовании.

Подростки

1 г внутривенно каждые 6 часов в течение 7 дней был так же эффективен, как внутривенный пенициллин G и доксициклин, в открытом рандомизированном сравнительном исследовании.

Для лечения острого бактериального синусита? У пациентов с тяжелой инфекцией, требующей госпитализации.

Внутривенная доза

Взрослые

2 г внутривенно каждые 4-6 часов в течение 5-7 дней рекомендуется в качестве альтернативной терапии у пациентов с тяжелой инфекцией, требующей госпитализации.

Младенцы, дети и подростки

От 100 до 200 мг / кг / день внутривенно через каждые 6 часов (макс .: 8 г / день) в течение 10–14 дней рекомендуется в качестве альтернативной терапии.

Для лечения инфекций нижних дыхательных путей (НИПТ), включая пневмонию, внебольничную пневмонию (ВП) и эмпиему плевры †.

Для лечения неспецифических инфекций нижних дыхательных путей (НИОТ), пневмонии и эмпиемы плевры †.

Внутривенно или внутримышечно

Взрослые

1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов при неосложненных инфекциях, от 1 до 2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов при умеренных и тяжелых инфекциях, 2 г внутривенно каждые 6 до 8 часов при тяжелых инфекциях и 2 г внутривенно каждые 4 часа при инфекциях, угрожающих жизни.Макс: 12 г / день. [29912] При внебольничной эмпиеме руководящие принципы рекомендуют цефотаксим в комбинации с метронидазолом в течение как минимум 2 недель после дренирования и дефевуации. [61949]

Дети и подростки с массой тела 50 кг и более

1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов при неосложненных инфекциях, 1-2 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов при умеренных и тяжелых инфекциях, 2 г внутривенно каждые 6-8 часов часов при тяжелых инфекциях и 2 г внутривенно каждые 4 часа при инфекциях, угрожающих жизни.Макс: 12 г / день.

Младенцы, дети и подростки с массой тела менее 50 кг

От 150 до 180 мг / кг / день внутривенно или внутримышечно, разделенные каждые 6-8 часов (макс .: 2 г / доза). [29912] [63245] Используйте более высокие дозы при более тяжелых инфекциях. [29912]

Новорожденные 32 недели беременности и старше и 8 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные 32 недели беременности и старше и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 14 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8 ​​часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 8–13 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 8–12 часов.

Новорожденные моложе 32 недель беременности и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Для лечения внебольничной пневмонии (ВП).

Внутривенная доза

Взрослые

1-2 г внутривенно каждые 8 ​​часов в течение не менее 5 дней в рамках комбинированной терапии для госпитализированных пациентов.

Подростки

150 мг / кг / день внутривенно, разделенные каждые 8 ​​часов (макс .: 6 г / день) в течение 5-10 дней. Руководства рекомендуют эмпирическую терапию цефотаксимом для госпитализированных пациентов, которые не полностью иммунизированы, в регионах, где местная эпидемиология инвазивных штаммов пневмококка свидетельствует о высоком уровне устойчивости к пенициллину, а также при опасной для жизни инфекции.Рассмотрите возможность комбинированной терапии макролидом при подозрении на атипичную пневмонию или клиндамицином или ванкомицином при подозрении на инфекцию, вызванную S. aureus. [46963] У ВИЧ-инфицированных пациентов цефотаксим рекомендуется как часть комбинированной терапии госпитализированным пациентам. [34362]

Младенцы и дети

150 мг / кг / день внутривенно, разделенные каждые 8 ​​часов (макс .: 6 г / день) в течение 10 дней. Руководства рекомендуют эмпирическую терапию цефотаксимом для госпитализированных пациентов, которые не полностью иммунизированы, в регионах, где местная эпидемиология инвазивных штаммов пневмококка свидетельствует о высоком уровне устойчивости к пенициллину, а также при опасной для жизни инфекции.Рассмотрите возможность комбинированной терапии макролидом при подозрении на атипичную пневмонию или клиндамицином или ванкомицином при подозрении на инфекцию, вызванную S. aureus. [46963]

ВИЧ-инфицированные младенцы и дети

От 40 до 50 мг / кг / доза внутривенно каждые 6 часов или от 50 до 65 мг / кг / доза внутривенно каждые 8 ​​часов (макс .: 8-10 г / день).

Для лечения сальмонеллеза у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Внутривенная доза

Взрослые

1 г внутривенно каждые 8 ​​часов рекомендуется в качестве альтернативной терапии хинолонам в руководствах по ВИЧ.Для пациентов с числом CD4 200 клеток / мм3 и более продолжительность терапии составляет от 7 до 14 дней для пациентов без бактериемии и 14 дней для пациентов с бактериемией. При стойких или сложных инфекциях может потребоваться более длительная продолжительность. Для пациентов с числом CD4 менее 200 клеток / мм3 продолжительность терапии составляет от 2 до 6 недель с бактериемией или без нее. Роль долгосрочной вторичной профилактики недостаточно хорошо изучена, но ее можно рассмотреть у пациентов с рецидивирующей инфекцией и у пациентов с числом CD4 менее 200 клеток / мм3 с тяжелой диареей.[34362]

Подростки

1 г внутривенно каждые 8 ​​часов рекомендуется в качестве альтернативной терапии хинолонам в руководствах по ВИЧ. Для пациентов с числом CD4 200 клеток / мм3 и более продолжительность терапии составляет от 7 до 14 дней для пациентов без бактериемии и 14 дней для пациентов с бактериемией. При стойких или сложных инфекциях может потребоваться более длительная продолжительность. Для пациентов с числом CD4 менее 200 клеток / мм3 продолжительность терапии составляет от 2 до 6 недель с бактериемией или без нее.Роль долгосрочной вторичной профилактики точно не установлена, но ее можно рассмотреть для пациентов с рецидивирующей инфекцией и у пациентов с числом CD4 менее 200 клеток / мм3 с тяжелой диареей.

Для лечения тяжелого брюшного тифа с множественной лекарственной устойчивостью † и тяжелого брюшного тифа с устойчивостью к хинолонам †.

Внутривенная доза

Взрослые

От 40 до 80 мг / кг / день внутривенно, разделенные каждые 8-12 часов в течение 10-14 дней.Обычная доза: от 2 до 4 г / день.

Младенцы, дети и подростки

От 40 до 80 мг / кг / день (макс .: 4 г / день) внутривенно, разделенные каждые 8–12 часов в течение 10–14 дней.

Для лечения инфекционного эндокардита †.

Внутривенная доза

Взрослые

В маркировке, одобренной FDA, рекомендуется 2 г внутривенно каждые 6-8 часов при сепсисе и 2 г внутривенно каждые 4 часа при опасных для жизни инфекциях.Руководства рекомендуют цефотаксим в качестве альтернативной терапии в течение 4 недель при эндокардите нативного клапана (NVE) и в течение 6 недель при эндокардите протезного клапана (PVE), вызванном микроорганизмами HACEK. У пациентов с пенициллин-резистентным стрептококковым эндокардитом с менингитом или без него, высокие дозы цефотаксима являются разумным вариантом; если изолят устойчив к цефотаксиму, рассмотрите возможность добавления ванкомицина и рифампицина. Лечите в течение 6 недель от стрептококковой ПВЭ.

Дети и подростки

200 мг / кг / день внутривенно, разделенные каждые 6 часов (макс .: 12 г / день).Руководства рекомендуют цефотаксим в качестве предпочтительной терапии в течение 4 недель при эндокардите, вызванном организмами группы HACEK, или в течение не менее 6 недель в сочетании с аминогликозидом для других грамотрицательных микроорганизмов.

Младенцы

От 150 до 180 мг / кг / день внутривенно через каждые 8 ​​часов - это общая дозировка, рекомендованная Американской академией педиатрии (AAP).

Новорожденные 32 недели беременности и старше и 8 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 8 ​​часов - это общая дозировка, рекомендованная Американской академией педиатрии (AAP).

Новорожденные 32 недели беременности и старше и от 0 до 7 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 12 часов - это общая дозировка, рекомендованная Американской академией педиатрии (AAP).

Новорожденные моложе 32 недель беременности и 14 дней и старше

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 8 ​​часов - это общая дозировка, рекомендованная Американской академией педиатрии (AAP).

Новорожденные моложе 32 недель беременности и от 0 до 13 дней

50 мг / кг / доза внутривенно каждые 12 часов - это общая дозировка, рекомендованная Американской академией педиатрии (AAP).

† Указывает на использование не по назначению

МАКСИМАЛЬНАЯ ДОЗИРОВКА

Взрослые

12 г / день внутривенно / внутримышечно.

Гериатрический

12 г / день в / в / в / м.

Подростки

12 г / день в / в / в / м.

Дети

При весе 50 кг и более: 12 г / день внутривенно / внутримышечно.
При весе менее 50 кг: 180 мг / кг / день внутривенно / внутримышечно - это максимум, утвержденный FDA; однако дозы до 300 мг / кг / день (макс .: 12 г / день) использовались не по назначению при менингите.

Младенцы

180 мг / кг / день внутривенно / внутримышечно - это максимум, утвержденный FDA; однако дозы до 300 мг / кг / день использовались не по назначению при менингите.

Новорожденные

8 дней и старше: 150 мг / кг / день внутривенно / внутримышечно - это максимум, утвержденный FDA; однако дозы до 200 мг / кг / день использовались не по назначению при менингите.
От 0 до 7 дней: 100 мг / кг / день внутривенно / внутримышечно - это максимум, утвержденный FDA; однако дозы до 150 мг / кг / день использовались не по назначению при менингите.

СООБРАЖЕНИЯ ПО ДОЗИРОВКЕ

Печеночная недостаточность

Цефотаксим метаболизируется в печени до активного метаболита, дезацетилцефотаксима.Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени без сопутствующей почечной недостаточности обычно не требуется, поскольку цефотаксим имеет высокий терапевтический индекс. Однако конкретных рекомендаций по корректировке дозировки у пациентов с нарушением функции печени нет.

Почечная недостаточность

Взрослые
CrCl более 20 мл / мин: корректировка дозировки не требуется.
CrCl 20 мл / мин или меньше: уменьшите рекомендуемую дозу на 50%.

Педиатрические пациенты
Следующие корректировки дозы основаны на обычной рекомендуемой дозе для детей от 100 до 200 мг / кг / день внутривенно / внутримышечно, разделенной каждые 8 ​​часов.
CrCl более 50 мл / мин / 1,73 м2: корректировка дозировки не требуется.
CrCl от 30 до 50 мл / мин / 1,73 м2: от 35 до 70 мг / кг / доза внутривенно / внутримышечно каждые 8-12 часов.
CrCl от 10 до 29 мл / мин / 1,73 м2: от 35 до 70 мг / кг / доза внутривенно / внутримышечно каждые 12 часов.
CrCl менее 10 мл / мин / 1,73 м2: от 35 до 70 мг / кг / доза внутривенно / внутримышечно каждые 24 часа.

Прерывистый гемодиализ
Приблизительно 50% сывороточной концентрации цефотаксима удаляется во время стандартного сеанса гемодиализа. Некоторые врачи рекомендуют 0.Разовая суточная доза составляет 5–2 г, а после каждого сеанса гемодиализа следует вводить дополнительную дозу цефотаксима. Для педиатрических пациентов рекомендуемая доза составляет от 35 до 70 мг / кг / доза внутривенно / внутримышечно каждые 24 часа после гемодиализа в дни диализа.

Перитонеальный диализ
Взрослым пациентам вводите 1 г внутривенно / внутримышечно каждые 24 часа. Для педиатрических пациентов рекомендуемая доза составляет от 35 до 70 мг / кг / дозу внутривенно / внутримышечно каждые 24 часа.

Непрерывная заместительная почечная терапия (ЗПТ)
Взрослым пациентам давать 1 г внутривенно / внутримышечно каждые 12 часов.Для педиатрических пациентов рекомендуемая доза составляет от 35 до 70 мг / кг / дозу внутривенно / внутримышечно каждые 12 часов.

АДМИНИСТРАЦИЯ

Инъекционное введение

Цефотаксим вводят внутривенно или внутримышечно.
Один грамм цефотаксима в 14 мл стерильной воды для инъекций изотоничен.
Визуальный осмотр парентеральных продуктов на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют решение и контейнер.

Внутривенное введение

Бутылки для инфузий, массовые упаковки и замороженные пакеты предназначены только для внутривенного введения.

IV Push
Флаконы: разбавьте 500 мг, 1 г или 2 г 10 мл стерильной воды для инъекций до концентрации 50, 95 или 180 мг / мл соответственно.
Введите непосредственно в вену в течение 3-5 минут или медленно в трубку свободно текущий совместимый раствор для внутривенных вливаний.

Периодическая или непрерывная внутривенная инфузия
Флаконы: восстановленный порошок (см. Выше) можно дополнительно разбавить 50-1000 мл совместимого внутривенного раствора.
Инфузионные флаконы: флаконы для разведения, содержащие 1 или 2 г, с 50-100 мл раствора для инъекций 0,9% хлорида натрия или 5% декстрозы для инъекций.
Замороженные пакеты: разморозить при комнатной температуре. Не заставляйте оттаивать. Восстановление не требуется.
Аптечные оптовые упаковки: разбавьте 10 граммов 47 или 97 мл совместимого раствора, чтобы получить концентрацию 200 мг / мл или 100 мг / мл соответственно. Выведите соответствующую дозу и разведите в совместимом растворе для внутривенного вливания.
Флаконы ADD-Vantage: только для внутривенной инфузии.Воспроизводите только с помощью инъекции 0,9% хлорида натрия или 5% декстрозы в соответствующий гибкий контейнер для разбавителя на 50 или 100 мл.
Ввести соответствующую дозу в течение 20-60 минут.

Внутримышечное введение

Флаконы: развести 500 мг, 1 г или 2 г 2, 3, 5 мл стерильной или бактериостатической воды для инъекций, соответственно.
Сделать инъекцию глубоко в большую мышцу (т. Е. В верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или в боковую часть бедра).

ХРАНЕНИЕ

Универсальный:
- Защищать от света
- Хранить невосстановленный продукт при температуре от 59 до 86 градусов F
Клафоран:
- Избегать чрезмерного нагрева (выше 104 градусов F)
- Защищать от света
- Хранить невосстановленный продукт при температуре от 68 до 77 градусов F

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ / МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общая информация

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, такие как цефотаксим, и принимавших раствор Бенедикта, раствор Фелинга или таблетки Clinitest для определения уровня глюкозы в моче.Однако эта реакция не наблюдалась с тестами на глюкозооксидазу (например, Tes-tape, Clinistix, Diastix). Пациентам с сахарным диабетом, которые проверяют свою мочу на глюкозу, во время лечения цефотаксимом следует использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.

Сообщалось о положительных прямых тестах Кумбса во время лечения цефотаксимом. При гематологических исследованиях или процедурах перекрестного сопоставления переливания крови, когда тесты на антиглобулин выполняются на второстепенной стороне, или в тесте Кумбса новорожденных, матери которых получали цефотаксим перед родами, клиницисты должны иметь в виду, что положительный результат теста Кумбса может быть вызван препаратом.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, повышенная чувствительность к пенициллину

Цефотаксим противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к цефалоспоринам или цефамицину. Цефотаксим следует с осторожностью применять пациентам с гиперчувствительностью к пенициллину. Структурное сходство между цефотаксимом и пенициллином означает, что может иметь место перекрестная реактивность. Пенициллины могут вызывать различные реакции гиперчувствительности, от легкой сыпи до фатальной анафилаксии.Пациентам, у которых наблюдалась повышенная чувствительность к пенициллину, не следует назначать цефотаксим. Перекрестная реактивность к цефалоспоринам составляет примерно 3-7%, при наличии документально подтвержденного анамнеза к пенициллину.

Гиперчувствительность кукурузы

Растворы цефотаксима, содержащие декстрозу, могут быть противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью кукурузы или гиперчувствительностью к продуктам из кукурузы.

Заболевание почек, почечная недостаточность

Цефотаксим следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью или почечной недостаточностью, поскольку препарат выводится через почечные механизмы.Таким пациентам может потребоваться уменьшение дозировки.

Колит, диарея, заболевание желудочно-кишечного тракта, воспалительное заболевание кишечника, псевдомембранозный колит, язвенный колит

Почти все антибактериальные средства связаны с псевдомембранозным колитом (колитом, связанным с антибиотиками), степень тяжести которого может варьироваться от легкой до опасной для жизни. В толстой кишке может наблюдаться чрезмерный рост Clostridia, когда нормальная флора изменяется после антибактериального введения. Токсин, вырабатываемый Clostridium difficile, является основной причиной псевдомембранозного колита.Известно, что системное применение антибиотиков предрасполагает пациентов к развитию псевдомембранозного колита. Следует рассмотреть возможность диагностики псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приема антибактериальных средств. Системные антибиотики следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника, такими как язвенный колит или другое заболевание ЖКТ. Если во время терапии развивается диарея, прием цефотаксима следует прекратить. После диагностики псевдомембранозного колита следует назначить терапевтические меры.В более легких случаях колит может поддаться прекращению приема возбудителя. В умеренных и тяжелых случаях могут потребоваться жидкости и электролиты, протеиновые добавки и лечение антибактериальными средствами, эффективными против Clostridium difficile. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации. Практикующие должны знать, что колит, связанный с приемом антибиотиков, наблюдается в течение двух или более месяцев после прекращения системной терапии антибиотиками; Следует тщательно изучить медицинский анамнез.

Коагулопатия, дефицит витамина K

Все цефалоспорины, включая цефотаксим, в редких случаях могут вызывать гипотромбинемию и могут вызывать кровотечение. Цефалоспорины, которые содержат боковую цепь NMTT (например, цефоперазон, цефамандол, цефотетан), связаны с повышенным риском кровотечения. Цефалоспорины следует с осторожностью назначать пациентам с ранее существовавшей коагулопатией (например, дефицитом витамина К), поскольку у этих пациентов повышен риск развития кровотечений.

Агранулоцитоз, гематологические заболевания, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Цефотаксим следует применять с осторожностью у пациентов с гематологическими заболеваниями. Во время лечения цефотаксимом могут возникать гематологические нарушения, такие как лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения и, реже, недостаточность костного мозга, панцитопения или агранулоцитоз. Контролируйте показатели крови при курсах терапии продолжительностью более 10 дней. В случае аномальных результатов следует рассмотреть возможность прекращения лечения.

Реакции, связанные с инфузией

Быстрое введение (т.е. менее 60 секунд) цефотаксима через центральный венозный катетер может привести к реакциям, связанным с инфузией, которые включают потенциально опасные для жизни аритмии. Избегайте быстрого болюсного внутривенного введения цефотаксима.

Беременность

Цефотаксим отнесен FDA к категории риска беременности B. Цефотаксим проникает через плаценту. Данные на животных не выявили тератогенных или фетотоксических эффектов; однако наблюдалось небольшое снижение веса плода и новорожденного.Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Поскольку исследования на животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. Цефотаксим не изучался для использования во время схваток и родоразрешения. Лечение следует назначать только в случае явной необходимости.

Кормление грудью

Цефотаксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Производитель рекомендует с осторожностью применять его в период кормления грудью, учитывая пользу для матери.Редкие потенциальные осложнения у грудного ребенка включают изменения кишечной флоры, которые могут привести к диарее или другим связанным осложнениям (например, обезвоживанию). Американская академия педиатрии считает цефотаксим совместимым для кормящих женщин. Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия на грудных детей лекарств и риск невылеченного или неадекватно леченного состояния. Если у грудного ребенка наблюдается побочный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о побочных эффектах в FDA.

Заболевания, передающиеся половым путем

Хотя цефотаксим может использоваться для лечения некоторых заболеваний, передающихся половым путем (ЗППП), препарат может маскировать или замедлять симптомы инкубационного сифилиса при введении в рамках схемы лечения ЗППП. Все пациенты с диагностированными или подозреваемыми ЗППП должны быть проверены на другие ЗППП, которые могут включать ВИЧ, сифилис, хламидиоз и гонорею, во время постановки диагноза. Начните соответствующую терапию и проведите контрольное обследование в соответствии с рекомендациями на основании диагноза заболеваний, передающихся половым путем.

Гериатрические

Клинические испытания и другой зарегистрированный клинический опыт не выявили различий в ответах между пожилыми и более молодыми взрослыми пациентами, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей к цефотаксиму. Федеральный закон о согласовании общего бюджета (OBRA) регулирует использование лекарств пациентами (например, пожилыми людьми) в учреждениях длительного ухода. Согласно OBRA, использование антибиотиков должно быть ограничено подтвержденными или предполагаемыми бактериальными инфекциями.Антибиотики неселективны и могут привести к уничтожению полезных микроорганизмов, способствуя появлению нежелательных микроорганизмов, вызывая вторичные инфекции, такие как молочница полости рта, колит или вагинит. Любой антибиотик может вызвать диарею, тошноту, рвоту, анорексию и реакции гиперчувствительности.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Тяжелая

гемолитическая анемия / отсроченная / 0–1,0
судороги / отсроченная / 0–1.0
агранулоцитоз / отсроченный / частота неизвестна
панцитопения / отсроченная / частота неизвестна
апластическая анемия / отсроченная / частота неизвестна
анафилактоидные реакции / быстрая / частота неизвестна
почечная недостаточность (неуточненная) / отложенная / частота неизвестна
токсический эпидермальный некролиз / отсроченный / частота неизвестна
азотемия / отсроченная / частота неизвестна
интерстициальный нефрит / отсроченный / частота неизвестна
многоформная эритема / отсроченная / частота неизвестна
ангионевротический отек / быстрый / частота неизвестна
синдром Стивенса-Джонсона / задержка / заболеваемость не известно
холецистит / отсроченный / частота неизвестна
острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) / отсроченный / частота неизвестна

умеренный

эозинофилия / отсроченный / 2.4-2,4
колит / отсроченный / 1,4-1,4
лейкопения / отсроченный / 0-1,0
нейтропения / отсроченный / 0-1,0
вагинит / отсроченный / 0-1,0
кандидоз / отсроченный / 0-1,0
повышенные печеночные ферменты / отсроченный / 0-1,0
тромбоцитопения / отсроченная / частота неизвестна
кровотечение / ранняя / частота неизвестна
холестаз / отсроченная / частота неизвестна
холелитиаз / отсроченная / частота неизвестна
псевдомембранозный колит / отсроченная / частота неизвестна

легкая форма

легкая форма

Реакция в месте инъекции / Rapid / 4.3-4,3
лихорадка / ранний / 2,4-2,4
зуд / быстрый / 2,4-2,4
макулопапулезная сыпь / ранняя / 2,4-2,4
тошнота / ранняя / 1,4-1,4
диарея / ранняя / 1,4-1,4
рвота / ранняя / 1,4 -1,4
головная боль / ранняя / 0-1,0
крапивница / быстрая / частота неизвестна
головокружение / ранняя / частота неизвестна
недомогание / ранняя / частота неизвестна
боль в животе / ранняя / частота неизвестна
реакция Яриша-Герксхаймера / ранняя / Заболеваемость неизвестна

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Amikacin: (Minor) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Аминогликозиды: (Незначительный) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Амлодипин; Целекоксиб: (Minor) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Целекоксиб: (Незначительный) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Колхицин; Пробенецид: (минор). Пробенецид конкурентно подавляет секрецию цефотаксима почечными канальцами, тем самым вызывая более высокие и продолжительные уровни препарата в сыворотке крови.
Диклофенак: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
диклофенак; Мизопростол: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Diflunisal: (Minor) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Дифенгидрамин; Ибупрофен: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Дифенгидрамин; Напроксен: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
эзомепразол; Напроксен: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Etodolac: (Minor) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
фамотидин; Ибупрофен: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Фенопрофен: (Незначительный) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Флурбипрофен: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Гентамицин: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Гидрокодон; Ибупрофен: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Ибупрофен: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Ибупрофен; Оксикодон: (Minor) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Ибупрофен; Псевдоэфедрин: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Индометацин: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Канамицин: (Незначительный) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Кетопрофен: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Кеторолак: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
лансопразол; Напроксен: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Петлевые диуретики: (Незначительная) Нефротоксичность, связанная с цефалоспоринами, может усиливаться сопутствующей терапией петлевыми диуретиками. Клиницисты должны знать, что это может произойти даже у пациентов с незначительной или преходящей почечной недостаточностью.
Меклофенамат натрия: (Minor) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Мефенамовая кислота: (Незначительная) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Мелоксикам: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Nabumetone: (Minor) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Напроксен: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
напроксен; Псевдоэфедрин: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
напроксен; Суматриптан: (Minor) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Нестероидные противовоспалительные препараты: (Незначительное) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Оральные контрацептивы: (умеренные) Было бы разумно рекомендовать альтернативные или дополнительные противозачаточные средства, когда оральные контрацептивы (ОК) используются вместе с антибиотиками.Ранее считалось, что антибиотики могут снижать эффективность ОК, содержащих эстрогены, из-за стимуляции метаболизма или уменьшения энтерогепатической циркуляции за счет изменения флоры ЖКТ. В одном ретроспективном исследовании была проанализирована литература для определения влияния пероральных антибиотиков на фармакокинетику противозачаточных эстрогенов и прогестинов, а также изучались клинические исследования, в которых сообщалось о частоте беременности с ОК и антибиотиками. Был сделан вывод, что антибиотики ампициллин, ципрофлоксацин, кларитромицин, доксициклин, метронидазол, офлоксацин, рокситромицин, темафлоксацин и тетрациклин не влияли на концентрацию ОК в плазме.Противотуберкулезные препараты (например, рифампицин) были единственными агентами, связанными с недостаточностью ОК и беременностью. Основываясь на результатах исследования, эти авторы рекомендовали, что дополнительная контрацепция может не потребоваться, если ОК используются надежно во время перорального приема антибиотиков. Другой обзор согласился с этими данными, но отметил, что были выявлены отдельные пациенты, у которых наблюдалось значительное снижение плазменных концентраций комбинированных компонентов ОК и у которых наблюдалась овуляция; агентами, наиболее часто связанными с этими изменениями, были рифампицин, тетрациклины и производные пенициллина.Эти авторы пришли к выводу, что, поскольку женщины, наиболее подверженные риску отказа или несоблюдения ОК, не могут быть легко идентифицированы, и истинная частота таких событий может быть занижена, и, учитывая серьезные последствия нежелательной беременности, рекомендуют дополнительный метод контрацепции в течение короткого периода времени. может быть оправдано краткосрочное применение антибиотиков. Во время длительного приема антибиотиков риск взаимодействия лекарственного средства с ОК менее очевиден, но при определенных обстоятельствах могут быть рекомендованы альтернативные или дополнительные средства контрацепции.Данных о противозачаточных средствах, содержащих только прогестин, или о новых комбинированных противозачаточных средствах (например, пластырях, кольцах) нет.
Оксапрозин: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Паромомицин: (Незначительный) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Пироксикам: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Плазомицин: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики. Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты.Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Пробенецид: (Minor) Пробенецид конкурентно подавляет секрецию цефотаксима почечными канальцами, тем самым вызывая более высокие и продолжительные уровни препарата в сыворотке крови.
Рофекоксиб: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
натрия пикосульфат; Оксид магния; Безводная лимонная кислота: (Major) Предыдущий или одновременный прием антибиотиков с пикосульфатом натрия; оксид магния; безводная лимонная кислота может снизить эффективность препарата для кишечника, поскольку превращение пикосульфата натрия в его активный метаболит бис- (п-гидроксифенил) пиридил-2-метан (BHPM) опосредуется бактериями толстой кишки.По возможности избегайте совместного администрирования. Некоторые антибиотики (например, тетрациклины и хинолоны) могут образовывать хелат с магнием в пикосульфате натрия; оксид магния; безводный раствор лимонной кислоты. Следовательно, эти антибиотики следует принимать не менее чем за 2 часа до и не менее чем через 6 часов после введения пикосульфата натрия; оксид магния; безводный раствор лимонной кислоты.
Стрептомицин: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Сулиндак: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Тобрамицин: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Толметин: (Незначительный) На этикетке цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Valdecoxib: (Minor) На этикетке продукта цефотаксима указано, что цефалоспорины могут усиливать неблагоприятные почечные эффекты нефротоксических агентов, таких как аминогликозиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и петлевые диуретики.Тщательно контролируйте функцию почек, особенно при длительной терапии или применении высоких доз аминогликозидов. Большинство зарегистрированных случаев связано с комбинацией аминогликозидов и цефалотина или цефалоридина, которые связаны с дозозависимой нефротоксичностью как отдельные агенты. Были отмечены ограниченные, но противоречивые данные с другими цефалоспоринами.
Варфарин: (умеренный) Одновременное применение варфарина со многими классами антибиотиков, включая цефалоспорины, может увеличивать МНО, тем самым усиливая риск кровотечения.Механизмом может быть ингибирование синтеза витамина К из-за изменений в кишечной флоре; однако сопутствующая инфекция также является потенциальным фактором риска повышенного МНО. Кроме того, некоторые цефалоспорины (цефотетан, цефоперазон, цефамандол) связаны с удлинением протромбинового времени из-за боковой цепи метилтиотетразола (МТТ) в положении R2, что нарушает синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови в печени. Наблюдайте за пациентами на предмет признаков и симптомов кровотечения.Кроме того, может потребоваться усиленный мониторинг МНО, особенно во время начала и после отмены антибиотика.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Беременность

Цефотаксим отнесен FDA к категории риска беременности B. Цефотаксим проникает через плаценту. Данные на животных не выявили тератогенных или фетотоксических эффектов; однако наблюдалось небольшое снижение веса плода и новорожденного. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет.Поскольку исследования на животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. Цефотаксим не изучался для использования во время схваток и родоразрешения. Лечение следует назначать только в случае явной необходимости.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Производитель рекомендует с осторожностью применять его в период кормления грудью, учитывая пользу для матери. Редкие потенциальные осложнения у грудного ребенка включают изменения кишечной флоры, которые могут привести к диарее или другим связанным осложнениям (например,г., обезвоживание). Американская академия педиатрии считает цефотаксим совместимым для кормящих женщин. Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия на грудных детей лекарств и риск невылеченного или неадекватно леченного состояния. Если у грудного ребенка наблюдается побочный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о побочных эффектах в FDA.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Цефотаксим, как и другие бета-лактамные антибиотики, в основном обладает бактерицидным действием.Он ингибирует третью и последнюю стадию синтеза клеточной стенки бактерий, преимущественно связываясь со специфическими пенициллин-связывающими белками (PBP), которые расположены внутри бактериальной клеточной стенки. PBP отвечают за несколько этапов синтеза клеточной стенки и обнаруживаются в количестве от нескольких сотен до нескольких тысяч молекул на бактериальную клетку. PBP различаются у разных видов бактерий. Таким образом, внутренняя активность цефотаксима, а также других цефалоспоринов и пенициллинов против конкретного организма зависит от его способности получать доступ к необходимому PBP и связываться с ним.Как и все бета-лактамные антибиотики, способность цефотаксима вмешиваться в синтез клеточной стенки, опосредованный PBP, в конечном итоге приводит к лизису клеток. Лизис опосредуется автолитическими ферментами клеточной стенки бактерий (например, автолизинами). Взаимосвязь между PBP и автолизинами неясна, но возможно, что бета-лактамный антибиотик взаимодействует с ингибитором автолизина. Устойчивость к бета-лактамным антибиотикам может развиться при изменении PBP, снижении проницаемости клеточной стенки или при наличии определенных бета-лактамаз.Цефотаксим сохраняет активность против некоторых изолятов, продуцирующих бета-лактамазы, включая пенициллиназу и цефалоспориназу; однако большинство изолятов, продуцирующих бета-лактамазу (БЛРС) и карбапенемазу с расширенным спектром действия, устойчивы к препарату.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Цефотаксим вводят внутривенно и внутримышечно. Он не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приблизительно от 13 до 38% циркулирующих лекарств связано с белками.Распространяется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчный пузырь; печень; почка; кость; матка; яичник; мокрота; желчь; и перитонеальные, плевральные и синовиальные жидкости. Он проникает в воспаленные мозговые оболочки и достигает терапевтического уровня в спинномозговой жидкости. Он проникает через плаценту. Цефотаксим метаболизируется в основном в печени до дезацетилцефотаксима, активного метаболита, который проявляет 10% антибактериальной активности исходного препарата. Цефотаксим и его метаболиты выводятся с мочой преимущественно через канальцевую секрецию.Небольшой процент выделяется с грудным молоком. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения цефотаксима и дезацетилцефотаксима составляет от 1 до 1,5 часов и от 1,5 до 2 часов, соответственно.

Внутримышечный путь

Пиковые уровни цефотаксима в сыворотке достигаются в течение 30 минут после внутримышечного введения.

Фармакокинетика и режим дозирования цефотаксима у помесных телят после однократного внутримышечного введения

  • Arret, B., Джонсон, Д. и Кришбаум А., 1971. Краткое изложение деталей микробиологического анализа антибиотиков: вторая редакция. Journal of Pharmaceutical Science , 60 , 1689–1694

    PubMed Google Scholar

  • Гибальди М. и Перье Д., 1982. Методы остатков. Фармакокинетика . (Марсель Деккер, Нью-Йорк), 433–444

    Google Scholar

  • Геррини, В.Х., Филиппич, Л.Дж., англ., P.B. и Bourne, D.W.A., 1983. Фармакокинетика цефотаксима у овец. Американский журнал ветеринарных исследований , 44 , 1488–1491

    PubMed Google Scholar

  • Геррини В.Х., Филиппич Л.Дж., Инглиш, П.Б., Цао, Г.Р. и Bourne, D.W.A., 1984. Фармакокинетика цефотаксима и пробенецида у овец с нормальной и пониженной функцией почек. Журнал ветеринарной фармакологии и терапии , 7 , 283–291

    PubMed Google Scholar

  • Геррини, В.Х., Инглиш, П.Б., Филиппич, Л.Дж., Шнайдер, Дж. И Борн, Д.В.А., 1986a. Фармакокинетика цефотаксима у собак. Ветеринарная карта , 119 , 81–83

    PubMed Google Scholar

  • Геррини В.Х., Инглиш П.Б., Филиппич Л.Дж., Шнайдер Дж. И Борн Д.В.А., 1986b. Фармакокинетическая оценка суспензии цефотаксима с замедленным высвобождением у собак и овец. Американский журнал ветеринарных исследований , 47 , 2057–2061

    PubMed Google Scholar

  • Хаким, Л., Bourne, D.W.A. и Triggs, E.J., 1989. Распределение цефотаксима и его метаболита, дезацетил цефотаксима у крыс; применение модели связывания фармакокинетических белков. Xenobiotica , 19 , 743–754

    PubMed Google Scholar

  • Кампф Д., Борнер К., Моллер М. и Кессель М., 1984. Кинетические взаимодействия между азолоциллином, цефотаксимом и метаболитами цефотаксима при нормальной и нарушенной функции почек. Клиническая фармакология и терапия , 35 , 214–220

    PubMed Google Scholar

  • Марчези В.Т., Фуртмайер Х. и Томита М., 1976. Мембрана эритроцитов. Ежегодный обзор биохимии , 45 , 667–698

    PubMed Google Scholar

  • МакЭлрой Д., Рэвис В. Р. и Кларк К. Х., 1986. Фармакокинетика цефотаксима у домашних кошек. Американский журнал ветеринарных исследований , 47 , 86–88

    PubMed Google Scholar

  • Neu, H.C., 1982a. in vitro Активность , фармакология человека и клиническая эффективность новых бета-лактамных антибиотиков. Ежегодный обзор фармакологии и токсикологии , 22 , 599–642

    PubMed Google Scholar

  • Neu, H.С., 1982б. Новые цефалоспорины, устойчивые к бета-лактамазам. Annals of Internal Medicine , 97 , 408–419

    PubMed Google Scholar

  • Neu, H.C., Aswapokee, N., Aswapokee, P. и Fu, K.P., 1979. HR 756, новый цефалоспорин, активный против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Противомикробные препараты и химиотерапия , 15 , 273–281

    PubMed Google Scholar

  • Пиллауд, М., 1973. Фармакокинетика, связывание с белками плазмы и дозировка окситетрациклина у крупного рогатого скота и лошадей. Исследования в области ветеринарии , 15 , 224–230

    Google Scholar

  • Научные статьи, журналы, авторы, подписчики, издатели

    Как крупный международный издатель академических и исследовательских журналов Science Alert издает и разрабатывает названия в партнерстве с самыми престижные научные общества и издатели.Наша цель заключается в том, чтобы максимально широко использовать качественные исследования. аудитория.
    Мы прилагаем все усилия, чтобы поддержать исследователей которые публикуют в наших журналах. Есть масса информации здесь, чтобы помочь вам публиковаться вместе с нами, а также ценные услуги для авторов, которые уже публиковались у нас.
    2021 цены уже доступны. Ты может получить личную / институциональную подписку перечисленных журналы прямо из Science Alert. В качестве альтернативы вы возможно, пожелает связаться с выбранным вами агентством по подписке. Направляйте заказы, платежи и запросы в службу поддержки. в службу поддержки клиентов журнала Science Alert.
    Science Alert гордится своей тесные и прозрачные отношения с обществом. В виде некоммерческий издатель, мы стремимся к самому широкому возможное распространение публикуемых нами материалов и на предоставление услуг высочайшего качества нашим издательские партнеры.
    Здесь вы найдете ответы на наиболее часто задаваемые вопросы (FAQ), которые мы получили по электронной почте или через контактную форму в Интернете.В зависимости от характера вопросов мы разделили часто задаваемые вопросы на разные категории.
    Азиатский индекс научного цитирования (ASCI) стремится предоставить авторитетный, надежный и значимая информация по освещению наиболее важных и влиятельные журналы для удовлетворения потребностей мировых научное сообщество.База данных ASCI также предоставляет ссылку к полнотекстовым статьям до более чем 25000 записей с ссылка на цитированные ссылки.

    Цефотаксим (Клафоран) - побочные эффекты, взаимодействия, использование, дозировка, предупреждения

    Используйте цефотаксим (Клафоран) точно так, как указано на этикетке или как предписано вашим доктором. Не используйте в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

    Цефотаксим вводится в мышцу или вводится в вену в виде инфузии.

    Поставщик медицинских услуг сделает вам эту инъекцию при использовании цефотаксима для предотвращения инфекции в результате операции.

    Медицинский работник может научить вас самостоятельно принимать лекарство для лечения инфекции.

    Прочтите и внимательно следуйте инструкциям по применению, прилагаемым к вашему лекарству. Спросите своего врача или фармацевта, если вы не понимаете все инструкции.

    Перед использованием цефотаксим необходимо смешать с жидкостью (разбавителем). Возможно, вам потребуется дополнительно разбавить смешанное лекарство перед инъекцией. Если вы используете инъекции дома, убедитесь, что вы знаете, как правильно смешивать и хранить лекарство.

    Используйте иглу и шприц только один раз, а затем поместите их в устойчивый к проколам контейнер для «острых предметов». Соблюдайте государственные или местные законы о том, как утилизировать этот контейнер. Храните в недоступном для детей и домашних животных.

    Используйте это лекарство в течение всего предписанного периода времени, даже если ваши симптомы быстро улучшатся. Пропуск доз может увеличить риск заражения устойчивой к лекарствам инфекцией. Цефотаксим не будет лечить вирусную инфекцию, такую ​​как грипп или простуду.

    Это лекарство может повлиять на результаты некоторых медицинских тестов. Сообщите любому лечащему врачу, что вы принимаете цефотаксим.

    Храните несмешанное лекарство при прохладной комнатной температуре (не выше 77 градусов по Фаренгейту).

    Смешанные лекарства необходимо использовать в течение определенного количества часов или дней, в зависимости от типа разбавителя, используемого в смеси. Тщательно соблюдайте все инструкции по смешиванию и хранению цефотаксима.

    После смешивания цефотаксима с разбавителем вам может потребоваться хранить смесь в холодильнике и использовать ее в течение определенного количества дней.

    Цефотаксим 500 мг / 1 г Порошок для раствора для инъекций или инфузий - Сводка характеристик продукта (SmPC)

    Эта информация предназначена для медицинских работников

    Цефотаксим 500 мг Порошок для раствора для инъекций или инфузий Цефотаксим 1 г Порошок для раствора для инъекций или инфузий Каждый флакон содержит цефотаксим натрия, эквивалентный 500 мг / 1 г цефотаксима Каждый грамм цефотаксима содержит примерно 48 мг (2.09 ммоль) натрия. Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1. Порошок для приготовления раствора для инъекций или инфузий (Порошок для инъекций или инфузий). Порошок от белого до слегка желтоватого цвета. 1. Цефотаксим показан для лечения серьезных инфекций либо до того, как будет идентифицирован инфекционный организм, либо когда они вызваны бактериями с установленной чувствительностью, включая остеомиелит, сепсис, бактериальный эндокардит, менингит и перитонит. И другие серьезные бактериальные инфекции, подходящие для парентерального введения. антибактериальная терапия.2. Цефотаксим можно использовать для предоперационной профилактики у пациентов, перенесших хирургические процедуры, которые могут быть классифицированы как зараженные или потенциально таковые. Цефотаксим можно вводить внутривенно в виде болюсной инъекции, инфузии или внутримышечной инъекции. Дозировка, путь и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителей и состоянием пациента. Терапия может быть начата до того, как станут известны результаты тестов на чувствительность.

    Взрослые:

    Рекомендуемая доза для легких и умеренных инфекций составляет 1 г каждые 12 часов. Однако дозировка может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителей и состояния пациента. Терапия может быть начата до того, как станут известны результаты тестов на чувствительность. При тяжелых инфекциях дозировка может быть увеличена до 12 г в день, разделенных на три или четыре приема. Для инфекций, вызванных чувствительными видами Pseudomonas , обычно требуются суточные дозы более 6 г.

    Дети:

    Обычный диапазон дозировки составляет 100–150 мг / кг / день в два-четыре приема. Однако при очень тяжелой инфекции могут потребоваться дозы до 200 мг / кг / день. Новорожденные: Рекомендуемая доза составляет 50 мг / кг / день в два-четыре приема. При тяжелых инфекциях назначают 150-200 мг / кг / день в разделенных дозах. Дозировка при почечной недостаточности: Из-за внепочечного выведения необходимо уменьшить дозу цефотаксима только при тяжелой почечной недостаточности (СКФ Дозировка при печеночной недостаточности: Коррекция дозы не требуется. Внутривенное и внутримышечное введение: Восстановите цефотаксим водой для инъекций PhEur, как указано в Разделе 6.6 (Инструкции по применению). Хорошо встряхните до растворения, а затем наберите в шприц все содержимое флакона. Внутривенное введение (инъекция или инфузия): Цефотаксим можно вводить путем внутривенной инфузии с использованием жидкостей, указанных в Разделе 6.6 (Инструкции по применению / обращению). Приготовленный настой можно вводить в течение 20-60 минут.Для прерывистой И.В. инъекции раствор необходимо вводить в течение 3-5 минут. Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о потенциально опасной для жизни аритмии у очень небольшого числа пациентов, которым быстро внутривенно вводили цефотаксим через центральный венозный катетер. Цефотаксим и аминогликозиды не следует смешивать в одном шприце или перфузионной жидкости. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. У пациентов с гиперчувствительностью к цефотаксиму и / или к любому компоненту цефотаксима 500 мг или 1 г Порошок для раствора для инъекций или инфузий, пенициллин или любой другой тип бета-лактамного препарата.Могут существовать перекрестные аллергические реакции между пенициллинами и цефалоспоринами (см. Раздел 44). Для фармацевтических форм, содержащих лидокаин: • известная история гиперчувствительности к лидокаину или другим местным анестетикам амидного типа • блокада сердца без кардиостимуляции • тяжелая сердечная недостаточность • введение внутривенный путь • младенцы в возрасте до 30 месяцев. Как и в случае с другими антибиотиками, использование цефотаксима, особенно если оно длительное, может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов, таких как Enterococcus spp., Candida, Pseudomonas aeruginosa .Необходима повторная оценка состояния пациента. Если суперинфекция возникает во время лечения цефотаксимом, следует принять соответствующие меры и назначить специфическую противомикробную терапию, если она считается клинически необходимой. Анафилактические реакции: необходимо предварительное обследование на предмет гиперчувствительности к пенициллину и другим β-лактамным антибиотикам, прежде чем назначать цефалоспорины из-за перекрестной аллергии встречается в 5–10% случаев. Использование цефотаксима строго противопоказано пациентам с предшествующей историей гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам.Поскольку существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, использование последних следует проводить с особой осторожностью у пациентов, чувствительных к пенициллину. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, включая летальные, у пациентов, получавших цефотаксим (см. Разделы 4.3 и 4.8). При возникновении реакции гиперчувствительности лечение необходимо прекратить. Серьезные буллезные реакции: при применении цефотаксима сообщалось о случаях серьезных буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см.8). Пациентам следует рекомендовать связаться со своим врачом непосредственно перед продолжением лечения, если возникают кожные и / или слизистые реакции. Пациенты с почечной недостаточностью: дозировку следует изменять в соответствии с рассчитанным клиренсом креатинина (см. Раздел 4.2). Пациентам с тяжелым нарушением функции почек следует назначать схему дозирования, рекомендованную в разделе «Дозировка и способ применения». Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим назначается вместе с аминогликозидами, пробенецидом или другими нефротоксическими препаратами (см. Раздел 4.5). У этих пациентов, пожилых людей и пациентов с уже существующей почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения и, реже, агранулоцитоз может развиться во время лечения цефотаксимом, особенно при длительном назначении. Для курсов лечения продолжительностью более 7-10 дней необходимо контролировать количество лейкоцитов в крови и прекращать лечение в случае нейтропении. Сообщалось о некоторых случаях эозинофилии и тромбоцитопении, которые быстро обратимы после прекращения лечения.Также сообщалось о случаях гемолитической анемии (см. Раздел 4.8). Потребление натрия: следует учитывать содержание натрия в цефотаксиме (2,09 ммоль / г) при назначении пациентам, которым требуется ограничение натрия. Заболевания, связанные с Clostridium difficile (например, псевдомембранозный колит) : Цефотаксим может предрасполагать пациентов к псевдомембранозному колиту. Хотя любой антибиотик может предрасполагать к псевдомембранозному колиту, риск выше при приеме препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины. Этот побочный эффект, который может чаще возникать у пациентов, получающих более высокие дозы в течение продолжительных периодов времени, следует рассматривать как потенциально серьезный.Диарея, особенно тяжелая и / или постоянная, возникающая во время лечения или в первые недели после лечения, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile (CDAD). CDAD может варьироваться по степени тяжести от легкой до опасной для жизни, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но, возможно, смертельного состояния может быть подтвержден с помощью эндоскопии и / или гистологии. Пациенты с диареей во время или после приема цефотаксима.При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить прием цефотаксима и без промедления начать соответствующую терапию специфическими антителами. Фекальному стазу может способствовать заболевание, связанное с Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные препараты, подавляющие перистальтику. Нейротоксичность: высокие дозы. Применение бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может вызвать энцефалопатию (например, нарушение сознания, аномальные движения и судороги) (см. раздел 4.8). Пациентам следует рекомендовать связаться со своим врачом непосредственно перед продолжением лечения, если возникают такие реакции. Меры предосторожности при введении: во время постмаркетингового наблюдения потенциально опасная для жизни аритмия была зарегистрирована у очень небольшого числа пациентов, которым быстро внутривенно вводили препарат. цефотаксим через центральный венозный катетер. Следует соблюдать рекомендованное время для инъекции или инфузии (см. Раздел 4.2). См. Раздел 4.3 о противопоказаниях для препаратов, содержащих лидокаин.Влияние на лабораторные тесты: как и в случае с другими цефалоспоринами, у некоторых пациентов, получавших цефотаксим, был обнаружен положительный тест Кумбса. Это явление может помешать перекрестному сопоставлению крови. Тестирование глюкозы в моче с неспецифическими восстанавливающими агентами может дать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании метода, специфичного для глюкозооксидазы. Аминогликозидные антибиотики и диуретики: Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может усиливать нефротоксические эффекты нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например,грамм. фуросемид). Необходимо контролировать функцию почек (см. Раздел 4.4). Uricosurics : Пробенецид препятствует передаче цефотаксима по канальцам, тем самым увеличивая экспозицию цефотаксима примерно в 2 раза и уменьшая почечный клиренс примерно до половины при терапевтических дозах. Из-за большого терапевтического индекса цефотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться корректировка дозировки (см. Разделы 4.4 и 4.2).

    Помехи лабораторным тестам:

    Ложноположительный тест Кумбса может наблюдаться во время лечения цефалоспоринами. Это явление может возникнуть во время лечения цефотаксимом и может помешать перекрестному сопоставлению крови. Ложноположительная реакция на уровень глюкозы в моче может возникнуть при использовании методов восстановления меди (Бенедикта, Фелинга или Clinitest), но не при использовании определенных методов глюкозооксидазы. потенциал мезлоциллина и азлоциллина снижать клиренс цефотаксима.Беременность: безопасность цефотаксима при беременности у человека не установлена. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Следовательно, цефотаксим не следует использовать во время беременности, если ожидаемая польза не превышает любые потенциальные риски. Лактация: Цефотаксим проникает в грудное молоко в небольших количествах и обычно совместим с грудным вскармливанием, но рекомендуется тщательное наблюдение за ребенком.Нельзя исключить влияние на физиологическую кишечную флору грудного ребенка, приводящего к диарее, колонизации дрожжеподобными грибами и сенсибилизации ребенка, поэтому необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Цефотаксим связан с головокружением, которое может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.Нет никаких доказательств того, что цефотаксим напрямую ухудшает способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Высокие дозы цефотаксима, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызывать энцефалопатию (например, нарушение сознания, аномальные движения и судороги) (см. Раздел 4.8). Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами при появлении таких симптомов.

    Системный орган, класс

    Очень часто

    (≥ 1/10)

    Обычный

    (от ≥ 1/100 до <1/10)

    Необычный

    (от ≥ 1/1000 до <1/100)

    Редкий

    (от ≥ 1/10 000 до <1/1000)

    Очень редко

    (<1/10 000)

    Неизвестно

    (невозможно оценить по имеющимся данным) *

    Инфекции и инвазии

    Суперинфекция (см. Раздел 4.4)

    Заболевания крови и лимфатической системы

    Лейкопения

    Эозинофилия

    Тромбоцитопения

    Нейтропения

    Гранулоцитопения

    Агранулоцитоз (см. Раздел 4.4)

    Гемолитическая анемия

    Нарушения иммунной системы

    Реакция Яриша-Герксхаймера

    Анафилактические реакции

    Ангионевротический отек

    Бронхоспазм

    Анафилактический шок

    Расстройства нервной системы

    Судороги (см. Раздел 4.4)

    Головная боль

    Головокружение

    Энцефалопатия (например, нарушение сознания, аномальные движения) (см. Раздел 4.4)

    Сердечные расстройства

    Аритмия после быстрой болюсной инфузии через центральный венозный катетер

    Заболевания желудочно-кишечного тракта

    Диарея

    Тошнота

    Рвота

    Боль в животе

    Псевдомембранозный колит (см. Раздел 4.4)

    Заболевания печени и желчевыводящих путей

    Увеличение ферментов печени (ALAT, ASAT, LDH, гамма-GT и / или щелочная фосфатиз) и / или билирубина

    Гепатит * (иногда с желтухой)

    Кожные и подкожные заболевания

    Сыпь

    Зуд

    Крапивница

    Наркотическая лихорадка

    Многоформная эритема

    Синдром Стивенса-Джонсона

    Токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел 4.4)

    Заболевания почек и мочевыводящих путей

    Снижение функции почек / повышение креатинина (особенно при одновременном назначении с аминогликозидами)

    Интерстициальный нефрит

    Кандидоз

    Общие расстройства и состояние места введения

    Для внутримышечных препаратов: боль в месте инъекции

    Лихорадка

    Воспалительные реакции в месте инъекции, включая флебит / тромбофлебит

    Для внутримышечных препаратов (поскольку растворитель содержит лидокаин): системные реакции на лидокаин

    * постмаркетинговый опыт. Реакция Яриша-Герксхаймера. При лечении боррелиоза в первые дни лечения может развиться реакция Яриша-Герксхаймера.Сообщалось о возникновении одного или нескольких из следующих симптомов после нескольких недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в суставах. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Наблюдается повышение активности печеночных ферментов (ALAT, ASAT, LDH, гамма-GT и / или щелочная фосфатаза) и / или билирубина. Эти лабораторные отклонения могут редко превышать вдвое верхний предел нормального диапазона и вызывать паттерн поражения печени, обычно холестатический и чаще всего бессимптомный. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат имеет важное значение. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек на сайте www.mhra.gov.uk/yellowcard. Симптомы передозировки могут во многом соответствовать профилю побочных эффектов. При приеме высоких доз β-лактамных антибиотиков, в том числе цефотаксима, существует риск обратимой энцефалопатии.В случае передозировки следует прекратить прием цефотаксима и начать поддерживающее лечение, которое включает меры по ускорению выведения и симптоматическое лечение побочных реакций (например, судорог). Специфического антидота не существует. Уровни цефотаксима в сыворотке можно снизить с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Общие свойства

    Классификация ATC

    Фармакотерапевтическая группа: бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины. Код ATC: J01D A10

    Механизм действия

    Цефотаксим - бактерицидный цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия.Бактерицидные свойства обусловлены ингибирующим действием цефотаксима на синтез клеточной стенки бактерий.

    Механизмы устойчивости

    Устойчивость к цефотаксиму может быть связана с выработкой бета-лактамаз расширенного спектра, которые могут эффективно гидролизовать лекарство, с индукцией и / или конститутивной экспрессией ферментов AmpC, с непроницаемостью или с механизмами оттока. Более чем один из этих возможных механизмов может сосуществовать в одной бактерии.

    Контрольные точки:

    Текущие контрольные точки по МИК, используемые для интерпретации данных о чувствительности к цефотаксиму, показаны ниже.

    Европейский комитет по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST) Клинические контрольные точки МИК (версия 1.1, 31.03.2006)

    Чувствительность (≤) / Устойчивость (≥)

    Enterobacteriaceae 2

    1/2

    Pseud

    Acinetobacter

    -

    Стафилококк 3

    Примечание 3

    05

    9362

    9362

    6

    0

    09 915 936

    09

    Стрептококк A, B, C, G

    0.5 / 0.5 4

    Streptococcus pneumoniae

    0.5 / 2 4

    Haemophilus influenzae

    Haemophilus influenzae 9000r 9000r 9000r 9000r 4

    Neisseria gonorrhea

    0,12 / 0,12 4

    Neisseria Meningitidis

    0

    336 0.12 / 0,12 4

    Грамотрицательные анаэробы

    -

    Точки останова, не связанные с видами 1

    6

    1/2

    1. Контрольные точки, не связанные с видами, были определены в основном на основе данных PK / PD и не зависят от распределения MIC для конкретных видов. Они предназначены для использования только для видов, которым не была присвоена определенная для вида контрольная точка, а не для тех видов, для которых тестирование на чувствительность не рекомендуется (отмечены знаком - или IE в таблице).2. Контрольные точки по цефалоспоринам для Enterobacteriaceae будут определять устойчивость, опосредованную большинством БЛРС и другими клинически важными бета-лактамазами у Enterobacteriaceae. Однако некоторые штаммы, продуцирующие БЛРС, могут оказаться чувствительными или промежуточными с этими контрольными точками. Лаборатории могут захотеть использовать тест, который специально проверяет наличие ESBL. 3. Чувствительность стафилококков к цефалоспоринам определяется на основании чувствительности к метициллину (за исключением цефтазидима, который не следует применять при стафилококковых инфекциях).4. Штаммы со значениями MIC выше контрольной точки S / I очень редки или еще не зарегистрированы. Идентификационные тесты и тесты на чувствительность к противомикробным препаратам для любого такого изолята должны быть повторены, и, если результат подтвержден, изолят отправляется в референс-лабораторию. До тех пор, пока не появятся данные о клиническом ответе на подтвержденные изоляты с МИК выше текущей контрольной точки устойчивости (курсивом), они должны быть отмечены как устойчивые. - = Тестирование на чувствительность не рекомендуется, поскольку данный вид является плохой мишенью для терапии препаратом.IE = Недостаточно доказательств того, что рассматриваемый вид является хорошей мишенью для терапии препаратом. RD = обоснование документа, в котором перечислены данные, используемые EUCAST для определения точек останова.

    Восприимчивость

    Распространенность устойчивости может варьироваться географически и со временем для выбранных видов, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эта информация дает лишь приблизительное представление о вероятности того, будут ли микроорганизмы восприимчивы к цефотаксиму или нет.

    Виды

    Частота диапазонов сопротивления в ЕС (если> 10%) (крайние значения)

    Восприимчивый

    Грамположительные аэробы

    Staphylococcus aureus

    (метициллин-чувствительный) *

    Стрептококки группы А (включая Streptococcus pyogenes ) *

    Стрептококки группы B

    β-гемолитические стрептококки (группы C, F, G)

    Streptococcus pneumoniae *

    12.7%

    Стрептококки группы Viridans

    Грамотрицательные аэробы

    Citrobacter spp. *

    Escherichia coli *

    Haemophilus influenzae *

    Haemophilus parainfluenzae *

    Klebsiella spp. *

    Moraxella catarrhalis *

    Neisseria gonorrhoeae *

    Neisseria meningitides *

    Proteus spp. *

    Providencia spp. *

    Yersinia enterocolitica

    Анаэробы

    Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile)

    Peptostreptococcus spp.

    Propionibacterium spp.

    Прочие

    Borrelia spp.

    Устойчивый

    Грамположительные аэробы

    Enterococcus spp.

    Enterococcus faecalis

    Enterococcus faecium

    Listeria spp.

    Золотистый стафилококк (MRSA)

    Staphylococcus epidermidis (MRSE)

    Грамотрицательные аэробы

    Acinetobacter spp.

    Citrobacter spp.

    Enterobacter spp.

    Morganella morganii

    Pseudomonas spp.

    Serratia spp.

    Xanthomonas maltophilia

    Анаэробы

    Bacteroides spp.

    Clostridium difficile

    Прочие

    Clamydiae

    Mycoplasma spp.

    Legionella pneumophilia

    * Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям.Метициллин- (оксациллин) устойчивые стафилококки (MRSA) устойчивы ко всем доступным в настоящее время β-лактамным антибиотикам, включая цефотаксим. Пенициллин-резистентный Streptococcus pneumoniae демонстрирует переменную степень перекрестной устойчивости к цефалоспоринам, таким как цефотаксим. После внутривенного болюсного введения 1000 мг средние пиковые концентрации цефотаксима в плазме обычно находятся в диапазоне от 81 до 102 мкг / мл. При дозах 500 и 2000 мг концентрация в плазме составляет 38 и 200 мкг / мл соответственно. Накопления не происходит после введения 1000 мг внутривенно или 500 мг внутримышечно в течение 10 или 14 дней.Кажущийся объем распределения цефотаксима в стационарном состоянии составляет 21,6 л / 1,73 м 2 после 1 г внутривенной 30-минутной инфузии. Концентрации цефотаксима (обычно определяемые неселективным анализом) изучались в широком диапазоне тканей и жидкостей человеческого тела. Концентрация спинномозговой жидкости низка, когда мозговые оболочки не воспалены, но у детей с менингитом составляет от 3 до 30 мкг / мл. Цефотаксим обычно проникает через гематоэнцефалический барьер на уровнях выше минимальной подавляющей концентрации обычных чувствительных патогенов при воспалении мозговых оболочек.Концентрации (0,2-5,4 мкг / мл), ингибирующие большинство грамотрицательных бактерий, достигаются в гнойной мокроте, бронхиальном секрете и плевральной жидкости после доз 1 или 2 г. Концентрации, которые могут быть эффективными против наиболее чувствительных организмов, аналогичным образом достигаются в женских репродуктивных органах, излияниях среднего отита, ткани предстательной железы, интерстициальной жидкости, почечной ткани, перитонеальной жидкости и стенке желчного пузыря после обычных терапевтических доз. Высокие концентрации цефотаксима и дезацетил-цефотаксима достигаются в желчи.Цефотаксим частично метаболизируется до выведения из организма. Основным метаболитом является микробиологически активный продукт дезацетил-цефотаксим. Большая часть дозы цефотаксима выводится с мочой - около 60% в виде неизмененного препарата и еще 24% в виде дезацетил-цефотаксима. Сообщается, что плазменный клиренс составляет от 260 до 390 мл / минуту, а почечный клиренс составляет от 145 до 217 мл / минуту. После внутривенного введения цефотаксима здоровым взрослым период полувыведения исходного соединения равен 0.От 9 до 1,14 часа, а метаболита дезацетила - около 1,3 часа. У новорожденных на фармакокинетику влияют гестационный и хронологический возраст, период полувыведения увеличивается у недоношенных новорожденных и новорожденных с низкой массой тела при рождении того же возраста. При тяжелой почечной дисфункции период полувыведения самого цефотаксима минимально увеличивается до примерно 2,5 часов, тогда как период полувыведения дезацетил-цефотаксима увеличивается примерно до 10 часов. Общее восстановление цефотаксима и его основного метаболита с мочой снижается по мере снижения функции почек.Нет никаких доклинических данных, относящихся к врачу, выписывающему рецепт, помимо тех, которые включены в другие разделы. Цефотаксим натрия нельзя смешивать с щелочными растворами, такими как раствор для инъекций бикарбоната натрия или растворами, содержащими аминофиллин. Цефотаксим нельзя смешивать с аминогликозидами. Если они используются одновременно, их следует вводить в отдельных учреждениях. Цефотаксим не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме перечисленных в разделе 6.6. В закрытом виде: 2 года. Химическая и физическая стабильность восстановленного раствора при использовании была продемонстрирована в течение 24 часов при 2-8 ° C. С микробиологической точки зрения после вскрытия продукт следует использовать немедленно. Если не использовать немедленно, время и условия хранения перед использованием являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 24 часов при 2-8 ° C, если только восстановление не происходит в контролируемых и утвержденных асептических условиях. В закрытом виде: не хранить при температуре выше 25 ° C.Храните флаконы во внешней картонной упаковке. Сроки хранения после восстановления см. В разделе 6.3. Цефотаксим поставляется в стеклянных флаконах типа II по 15 мл, закрытых резиновой пробкой типа I (с покрытием или без покрытия Omniflex) и запечатанных алюминиевой / пластиковой крышкой со съемной откидной крышкой. Флаконы упакованы индивидуально и в упаковках по 10, 25 или 50 флаконов. Не все размеры упаковки могут быть проданы. Только для одноразового использования. Выбросьте все неиспользованное содержимое.При растворении в воде для инъекций PhEur цефотаксим образует раствор соломенного цвета, подходящий для внутривенных и внутримышечных инъекций. Изменения интенсивности цвета свежеприготовленных растворов не указывают на изменение активности или безопасности.

    Таблица разбавления: внутривенное введение

    Размер флакона

    Разбавитель *, который необходимо добавить

    Приблизительный доступный объем

    Приблизительный объем вытеснения

    9006 936 936 917 917 9175

    2.3 мл

    0,3 мл

    1 г

    4 мл

    4,6 мл

    0,6 мл

    * Вода для инъекций

    Таблица разбавления: Внутримышечное введение

    Размер флакона

    Разбавитель * должен быть добавлен

    Приблизительный доступный объем

    Приблизительный объем вытеснения

    9006 936 936 917 9175 900мл

    2.3 мл

    0,3 мл

    1 г

    4 мл

    4,6 мл

    0,6 мл

    * Вода для инъекций или 1% раствор лидокаина, пригодный для использования используйте только свежеприготовленные растворы как для внутривенных, так и для внутримышечных инъекций, цефотаксим совместим с несколькими широко используемыми жидкостями для внутривенных инфузий и сохраняет удовлетворительную эффективность до 24 часов при охлаждении (2-8 ° C) в следующих веществах: Вода для инъекций Ph EurSodium Внутривенная инфузия хлорида BP 5% глюкоза внутривенная инфузия BP Хлорид натрия и глюкоза внутривенная инфузия BPCompound Sodium Lactate Внутривенная инфузия BP (раствор лактата Рингера для инъекций) Внутривенная инфузия: 1-2 г цефотаксима растворяют в 40-100 мл инфузионной жидкости.Через 24 часа следует выбросить неиспользованный раствор. Цефотаксим совместим с 1% лидокаином для инъекций BP; однако следует использовать свежеприготовленные растворы. Цефотаксим также совместим с инфузией метронидазола (500 мг / 100 мл), и оба препарата сохранят активность при охлаждении (2-8 ° C) до 24 часов. При хранении возможно некоторое увеличение цвета приготовленных растворов. Однако при соблюдении рекомендуемых условий хранения это не указывает на изменение активности или безопасности.Wockhardt UK Ltd Ash Road North Wrexham LL13 9UFUK Дата первого разрешения: 16 октября 2007 г.

    границ | Переносимость, безопасность, фармакокинетика и лекарственное взаимодействие инъекции цефотаксима натрия и тазобактама натрия (6: 1) после однократного и многократного внутривенного введения здоровым субъектам Китая

    Введение

    В качестве безопасного и малотоксичного противомикробного препарата цефотаксим (CTX), который относится к цефалоспоринам третьего поколения и является назначаемым антибиотиком (Agüero et al., 1999; Барбарина и др., 2001; Scanes et al., 2001). Это антибиотик широкого спектра действия, обладающий замечательной активностью как против грамположительных, так и против -отрицательных бактерий (Koedijk et al., 2016; Béranger et al., 2017). Один только CTX широко применяется в клинической практике у населения Китая (Agüero et al., 1999; Barbarina et al., 2001; Scanes et al., 2001). Однако его эффективности серьезно угрожают лекарственно-устойчивые бактерии после широкого клинического применения (Consortti and Salgado, 2017; Lubna and Khan, 2017).Однако для решения этой проблемы появилась комбинация β-лактамного антибиотика и ингибитора β-лактамазы (Nguyen et al., 2014; Gao et al., 2016). Считается, что тазобактам (ТАЗ) оказывает более сильное ингибирующее действие на β-лактамазы, чем ингибиторы первого и второго поколения (Papp-Wallace and Bonomo, 2016). Партнерские β-лактамы, которые все еще могут играть противомикробную роль в отношении значительной части β-лактамаз расширенного спектра (БЛРС) (Gutiérrez-Gutiérrez et al., 2016), были внедрены в клиническую практику, такие как пиперациллин ( PIP) и TAZ (Li et al., 2013; Чен и др., 2016; Murao et al., 2017), а также цефтолозан (CLZ) и TAZ (Papp-Wallace and Bonomo, 2016; Kratzer et al., 2019). Цефотаксим натрия – тазобактам натрия (CTX – TAZ) (6: 1) представляет собой новую комбинацию ингибиторов β-лактам-β-лактамаз. β-лактамазы могут гидролизовать CTX, а TAZ может инактивировать β-лактамазу (Nguyen et al., 2014; Gao et al., 2016). CTX – TAZ (6: 1) оказывает синергетическое антибактериальное действие на лекарственно-устойчивые бактерии. По сравнению с CTX – TAZ (1: 1), (2: 1), (3: 1) и (4: 1) это соотношение снижает количество TAZ, не влияя на его эффективность, тем самым снижая токсичность и стоимость.Поскольку CTX используется для лечения инфекций мочевыводящих путей (Luthy et al., 1981), необходимо определять фармакокинетический (PK) профиль не только в плазме, но и в моче. Целью этого исследования было изучить переносимость, безопасность и профили PK после однократного и многократного введения CTX – TAZ (6: 1) у здоровых китайских субъектов. В этом исследовании также оценивали экскрецию с мочой и лекарственное взаимодействие CTX – TAZ (6: 1). Наш PK-анализ может проложить путь к клиническому одобрению и определению соответствующего режима дозирования инъекции CTX – TAZ (6: 1).

    Субъекты и методы

    Субъекты исследования

    Исследование было проведено в соответствии с принципами действующей Хельсинкской декларации и надлежащей клинической практики. Он был одобрен институциональным наблюдательным советом Комитета по этике Первой аффилированной больницы Нанкинского медицинского университета до исследования 13 января 2017 г. (номер одобрения: 2017-MD-014.A2). Номер одобрения клинических испытаний препарата был 2005L02508, как это было дано Национальным управлением медицинских продуктов Китая.

    Были включены здоровые люди в возрасте от 18 до 45 лет с индексом массы тела (ИМТ) 18,0–26,0 кг / м 2 . Они были признаны здоровыми на основании процедуры скрининга, которая включала клинические лабораторные тесты, электрокардиограмму (ЭКГ) в 12 отведениях, медицинский осмотр и историю болезни. Шестьдесят субъектов без каких-либо серьезных сердечных, почечных, желудочно-кишечных, печеночных или метаболических нарушений имели право участвовать в этом исследовании. Все индивидуальные участники предоставили письменное информированное согласие перед участием в любых связанных с исследованием процедурах.

    Дизайн исследования

    Это было рандомизированное, слепое, с возрастающей дозой, плацебо-контролируемое, одноцентровое исследование, которое было разделено на три части: часть с одной дозой, часть с несколькими дозами и часть взаимодействия с лекарственными средствами. . Цефотаксим натрия – тазобактам натрия для инъекций (6: 1) (упаковка: 1,17 г, номер ванны: 20160901), цефотаксим натрия для инъекций (упаковка: 1,0 г, номер ванны: 20160901) и тазобактам натрия для инъекций (упаковка: 0,17 г, номер ванны: 20160901) были предоставлены Nanjing Yoko Pharmaceutical Co., Ltd (Нанкин, Китай). Их вводили в виде 1-часовой внутривенной инъекции дважды в день после растворения в 100 мл 0,9% хлорида натрия. Раствор 0,9% хлорида натрия также использовался в качестве плацебо.

    Блок-схема (рис. 1) должна была проиллюстрировать прогресс субъектов в испытании.

    Рис. 1 Прогресс субъектов в испытании, часть с однократной и многократной дозой (A) и часть взаимодействия лекарственных средств (B) . Однодозовая часть: образцы крови собирали в 0 ч, 20 мин, 40 мин, 1 ч, 1 ч 15 мин, 1 ч 30 мин, 1 ч 45 мин, 2 ч, 2 ч 30 мин, 3 ч, 3 ч. 30 мин., 4 ч., 5 ч., 6 ч. И 8 ч.Образцы мочи собирали перед дозированием и в периоды 0–2, 2–5, 5–8, 8–12 и 12–16 часов. Многодозовая часть: образцы крови собирали в 0 ч, 1 ч в дни 6, 7, 8 и в 0 ч, 20 мин, 40 мин, 1 ч, 1 ч 15 мин, 1 ч 30 мин, 1 ч 45. мин, 2 часа, 2 часа 30 минут, 3 часа, 3 часа 30 минут, 4 часа, 5 часов, 6 часов и 8 часов в день 9. Часть взаимодействия с лекарственными средствами: образцы крови собирали через 0 часов, 20 минут, 40 минут. мин, 1 ч, 1 ч 15 мин, 1 ч 30 мин, 1 ч 45 мин, 2 ч, 2 ч 30 мин, 3 ч, 3 ч 30 мин, 4 ч, 5 ч, 6 ч и 8 ч. Образцы мочи собирали перед дозированием и в периоды 0–2, 2–5, 5–8, 8–12 и 12–16 часов.

    Для части с однократной дозой 48 субъектов были случайным образом разделены на пять групп доз и получили внутривенную инфузию 0,47 г (цефотаксим натрия 0,4 г, тазобактам натрия 0,07 г), 1,17 г (цефотаксим натрия 1,0 г, тазобактам натрия 0,17 г). , 2,34 г (цефотаксим натрия 2,0 г, тазобактам натрия 0,34 г), 3,51 г (цефотаксим натрия 3,0 г, тазобактам натрия 0,51 г) или 4,68 г (цефотаксим натрия 4,0 г, тазобактам натрия 0,68 г) CTX-TAZ (6: 1) (таблица 1). Следующая когорта с более высокими дозами будет сформирована только после подтверждения безопасности и хорошей переносимости в когорте с предыдущей дозой.Субъекты получили пять различных доз CTX-TAZ (6: 1) инъекции в 08:00 в первый день исследования. Измерения показателей жизнедеятельности, ЭКГ и оценки безопасности проводились перед приемом (0 ч) и через 1, 2, 4 и 8 ч после введения. Когортам доз, собранных в моче, было запрещено пить воду в течение 2 часов после приема в первый день, и они должны были выпить 200 мл воды через 2, 6, 8, 12 и 14 часов после приема. Субъекты из когорт доз 2,34 и 3,51 г продолжали регистрироваться в части с несколькими дозами после завершения части с одной дозой, которым вводили инъекцию CTX – TAZ (6: 1) или соответствующее плацебо три раза в день в течение семи дней подряд. (Таблица 2).Инъекция CTX – TAZ (6: 1) вводилась в 08:00, 16:00, 00:00 со 2-го дня (день 1 для части с несколькими дозами) по 8 день (день 7 для части с несколькими дозами), и в 08:00 9-го дня.

    Таблица 1 Группировка для одноразовой части.

    Таблица 2 Группировка для многодозовой части.

    В части взаимодействия с лекарственными средствами три группы получали дозы 2,0 г CTX, 0,34 г TAZ и 2,34 г CTX – TAZ (6: 1) в трехпериодном, трехпоследовательном и перекрестном дизайне ( Таблица 3).Процедура трехпериодного исследования была такой же, как и в части с однократной дозой.

    Таблица 3 Группировка по части взаимодействия лекарств.

    Фармакокинетический отбор образцов

    Для исследования фармакокинетики однократной дозы образцы венозной крови (4 мл) собирали в пробирки с гепарином натрия при предварительном дозировании (0 ч) и 20 мин, 40 мин, 1 час, 1 час 15 мин. , 1 ч 30 мин, 1 ч 45 мин, 2 ч, 2 ч 30 мин, 3 ч, 3 ч 30 мин, 4 ч, 5 ч, 6 ч и 8 ч после введения дозы в 1,17, 2,34 и 3,51 Когорты дозы g. Образцы мочи собирали перед дозированием и в периоды 0–2, 2–5, 5–8, 8–12 и 12–16 ч после дозирования в 2.Когорта с дозой 34 г. Для части с множественными дозами образцы крови перед дозированием и через 1 час после дозирования собирали на 6, 7 и 8 дни в когорте с дозой 2,34 г. Кроме того, многократный отбор образцов PK проводился через 0 ч, 20 мин, 40 мин, 1 ч, 1 ч 15 мин, 1 ч 30 мин, 1 ч 45 мин, 2 ч, 2 ч 30 мин, 3 ч, Через 3 часа 30 минут, 4 часа, 5 часов, 6 часов и 8 часов после введения лекарственного средства на 9-й день. Для части взаимодействия лекарственного средства образцы венозной крови и мочи собирали с теми же временными интервалами, что и в части с однократной дозой.После центрифугирования при 3500 об / мин при 4 ° C в течение 8 минут плазму отделяли и замораживали при (-75 ± 10) ° C до анализа. После сбора образцы мочи хранили в холодильнике при 4 ° C. После каждого интервала сбора измеряли общий объем, отбирали три аликвоты по 1 мл и хранили в холодильнике при (-75 ± 10) ° C до анализа.

    Аналитические анализы

    Образцы плазмы и мочи анализировали двумя утвержденными методами ВЭЖХ-МС / МС с использованием Shimadzu LC-30AD (Киото, Япония) и Applied Biosystems / Sciex Triple Quad ™ 5500 (Калифорния, США).Соединения разделяли на колонке Ultimate XB-C18 (50 × 2,1 мм, 3 мкм; Welch), защищенной картриджами Security Guard C18 (4 × 2,0 мм; Phenomenex) при 35 ° C. Растворители, используемые для подвижной фазы, состояли из метанола и раствора А (0,05% уксусной кислоты и 5 мМ ацетата аммония). Масс-спектрометрию проводили в режиме отрицательной ионизации электрораспылением. Аналиты экстрагировали из аликвот по 50,0 мкл образцов плазмы или мочи путем осаждения белка ацетонитрилом.

    Стандартные кривые были линейными в диапазонах концентраций 0.150–150 мкг / мл для CTX и 0,0200–10,0 мкг / мл для TAZ в плазме, а также 4,00–5000 мкг / мл для CTX и 0,300–500 мкг / мл для TAZ в моче. Значения прецизионности и точности в течение дня и между партиями хорошо соответствовали критериям приемлемости в соответствии с Руководством для промышленности, аналитическими процедурами и валидацией методов для лекарственных и биологических препаратов (2015) (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, 2015).

    Безопасность и переносимость

    Для мониторинга безопасности на протяжении всего исследования все субъекты оставались в исследуемой единице под постоянным наблюдением.Подробная информация о побочных эффектах (НЯ) и побочных реакциях на лекарственные препараты (НЛР) была получена и записана врачами исследования. Клиническая оценка требовалась от субъектов, завершивших все испытания, а также от субъектов, выбывших из испытания. Обычная безопасность и переносимость оценивались на основе показателей жизнедеятельности, физикального обследования, НЯ, лабораторных исследований (рутинный анализ крови, мочи и кала; анализ скрытой крови; биохимический анализ крови), ЭКГ и ситуации отмены; эта оценка проводилась через запланированные промежутки времени во время исследований.НЯ, возникшие во время исследования, были классифицированы как легкие (осознание признака или симптома, но они легко переносятся), умеренные (дискомфорт, который может мешать повседневной деятельности) или серьезные (смерть, опасные для жизни, требующие госпитализации или выведение из строя). НЯ и побочные реакции регистрировались и сообщались в соответствии с надлежащей клинической практикой.

    Статистический анализ

    Размер выборки был установлен в соответствии с руководством по клиническим фармакокинетическим исследованиям химических препаратов, а не в соответствии с оценкой размера выборки.Описательная статистика использовалась для оценки безопасности и переносимости. Все НЯ были проанализированы вместе с интенсивностью и взаимосвязью с лечением и исходами. Было подсчитано количество и частота НЯ и АДР.

    Параметры PK оценивали с помощью некомпартментного анализа с использованием Phoenix ™ WinNonlin версии 6.4. Статистический анализ был выполнен с помощью Phoenix ™ WinNonlin версии 6.4 и SPSS версии 19.0. Во всех случаях, если рассчитанное значение P было выше 0,05, разница считалась бы статистически незначимой.Для исследования PK с однократной дозой использовали односторонний дисперсионный анализ (ANOVA) и непараметрический тест для сравнения параметров PK между когортами доз 1,17, 2,34 и 3,51 г. Были протестированы линейные зависимости параметров PK между тремя дозированными когортами. Для анализа различий в PK-параметрах между самцами и самками применялись независимый выборочный t -тест и непараметрический тест. Экскрецию лекарств с мочой анализировали по основным показателям, кумулятивному коэффициенту экскреции и максимальной скорости выведения.Для исследования ФК с множественными дозами использовался односторонний дисперсионный анализ для сравнения минимальных концентраций на 6, 7 и 8 дни. 95% доверительные интервалы (ДИ) коэффициентов накопления, R C max ( C ss_max многодозовой части / C max однодозовой части) и R AUC ( AUC ss многодозовой части / AUC 0 – τ для однократной дозы), были оценены с помощью Phoenix ™ WinNonlin версии 6.4. После введения CTX и TAZ по отдельности и в комбинации оценивалась возможность клинически значимого лекарственного взаимодействия, чтобы определить, находятся ли 90% ДИ средних геометрических соотношений для C max и AUC в пределах заданного диапазона. 80–125%. Парный образец t -тест применяли для сравнения максимальных скоростей экскреции и кумулятивных соотношений экскреции после введения CTX и TAZ по отдельности и в комбинации.

    Результаты

    Популяция исследования

    Шестьдесят здоровых субъектов завершили исследование.Один субъект из группы, получившей дозу 2,34 г, выбыл на 8-й день. Другие демографические данные представлены в таблице 4.

    Таблица 4 Демографические характеристики субъектов.

    Безопасность и переносимость

    В части с однократной дозой сообщалось о восьми НЯ в когорте с дозой 1,17 г и об одном НЯ в когорте с дозой 4,68 г, в то время как другой субъект, получавший плацебо, сообщил о трех НЯ. Уровень заболеваемости составил 50,0% (2/4), 16,7% (1/6) и 12,5% (1/8) соответственно.Во время этой части не было ADR. Эти НЯ были умеренной интенсивности.

    В части с несколькими дозами 4/10 (40,0%) субъектов сообщили о 12 НЯ в когорте с дозой 2,34 г и 2/10 (20,0%) субъектов испытали пять НЯ в когорте с дозой 3,51 г. Кроме того, 2/4 (50,0%) субъектов, получавших плацебо, сообщили о двух НЯ. О пяти нежелательных реакциях сообщили 3/10 (30,0%) субъектов в группе с дозой 2,34 г, а о четырех нежелательных реакциях сообщили 2/10 (20,0%) пациентов в группе с дозой 3,51 г. Более того, одна ADR была зарегистрирована в 1/4 (25.0%) субъектов после введения плацебо. Почти все НЯ и НЯ, описанные в этой части, были легкой степени, и только два НЯ были отмечены как умеренные (лихорадка, сыпь). Субъект длительное время находился в больнице из-за сыпи средней степени тяжести и прекратил исследование на 8-й день после многократного приема в группе с дозой 2,34 г. Следовательно, это НЯ было сочтено серьезным НЯ (СНЯ) и было определено, что оно, вероятно, связано с исследуемым препаратом.

    Исследование фармакокинетики однократной дозы и экскреции с мочой

    После введения однократной дозы CTX и TAZ достигли своего значения C max в пределах 0.667–1.07 ч. ФК-параметры когорт доз 1,17, 2,34 и 3,51 г представлены в таблице 5. T max , t 1/2 , MRT 0–8 , C L, и Vd существенно не различались между дозами цефотаксима натрия 1,0, 2,0, 3,0 г и 0,17, 0,34, 0,51 г тазобактама натрия (P> 0,05). Сравнение параметров PK между субъектами мужского и женского пола представлено в таблице 6. Результаты теста для независимых выборок t и непараметрического теста показали, что эти параметры PK, ln ( C max / доза), ln ( AUC 0 – t / доза), t 1/2 , MRT 0–8 , C L, Vd и T max , не имели значения разница между полами (P> 0.05). Профили средних концентраций в плазме в зависимости от времени аналитов из трех дозовых когорт показаны на рисунке 2. Однофакторный дисперсионный анализ показал, что ln ( C max / доза) и ln ( AUC 0–8 ). на дозу) CTX и ln ( AUC 0–8 на дозу) TAZ существенно не различались между тремя группами доз (P> 0,05). Разница в ln ( C max / доза) TAZ (P = 0,0190) может быть связана с индивидуальной вариабельностью и ограниченным размером выборки.Следовательно, недостаточно было рассматривать эту фармакокинетику как нелинейную. Отношения C max и AUC 0–8 с дозой показаны на рисунке 3. Наклоны β (PK = α * Доза β ) для логарифмически преобразованного C max и AUC 0–8 , чтобы логарифмически преобразованные дозы составляли 1,03 и 1,05 CTX, а также 1,00 и 1,03 TAZ, соответственно (диапазон критериев: 0,800–1,25). Следовательно, этот PK можно рассматривать как дозозависимый.90% ДИ наклона находились в пределах 0,797–1,20, что также указывает на пропорциональность дозы.

    Таблица 5 PK-параметры цефотаксима и тазобактама после однократного и многократного внутривенного введения.

    Таблица 6 Сравнение параметров PK между мужчинами и женщинами.

    Рисунок 2 Профили зависимости средней концентрации в плазме от времени, полулогарифмический профиль средней концентрации в плазме в зависимости от времени после внутривенной инъекции доз 1.17, 2,34 и 3,51 г цефотаксима (A) и тазобактама (B) (n = 10).

    Рис. 3 Связь логарифмически преобразованных C max и AUC 0–8 с логарифмически преобразованными дозами цефотаксима (A) и тазобактама (B) .

    Скорость выведения CTX и TAZ с мочой достигла пиковых значений при (0,459 ± 0,068) г / ч CTX и (0,128 ± 0,015) г / ч TAZ в течение 1 часа в группе с дозой 2,34 г.Средние кумулятивные коэффициенты экскреции CTX и TAZ показаны на рисунке 4. Совокупные коэффициенты экскреции CTX и TAZ составили (51,7 ± 6,2) и (84,3 ± 8,1)%, соответственно.

    Рис. 4 Средние кумулятивные коэффициенты экскреции в зависимости от временных профилей и стандартных отклонений после внутривенной инъекции цефотаксима и тазобактама (n = 10).

    Фармакокинетика множественных доз

    Минимальные концентрации когорты с дозой 2,34 г на 6, 7 и 8 дни анализировали с помощью однофакторного дисперсионного анализа.Результаты (P> 0,05) показали отсутствие разницы в минимальных концентрациях между 6, 7 и 8 днями. Концентрации CTX и TAZ в плазме на 6 день оказались стабильными.

    R C max CTX и TAZ составляли (0,921 ± 0,070) и (0,913 ± 0,046), R AUC CTX и TAZ составляли (0,877 ± 0,057) и (0,853 ± 0,060), соответственно. 95% доверительный интервал CTX составлял 86,7–97,2% ( R C max ) и 82.9–92,2% ( R AUC ), а 95% доверительные интервалы TAZ составили 87,7–94,8% ( R C макс. ) и 80,6–89,6% ( R AUC ). Профили зависимости средней концентрации в плазме от времени на 9-й день после введения нескольких доз были аналогичны профилям на 1-й день после введения однократной дозы (рис. 5). Кроме того, сравнение параметров PK при введении нескольких доз и однократном введении показано в таблице 5. Параметры PK CTX и TAZ также были аналогичными на 9-й день по сравнению с таковыми на 1-й день, что свидетельствует о небольшом накоплении в течение 7-дневного периода. последовательный период дозирования.

    Рисунок 5 Средняя концентрация в плазме, полулогарифмический профиль средней концентрации в плазме-время и стандартные отклонения цефотаксима (A) и тазобактама (B) после внутривенной инъекции однократной и многократной доз (n = 9).

    Лекарственное взаимодействие фармакокинетики и исследование экскреции с мочой

    После введения CTX и TAZ по отдельности и в комбинации измеряли PK-параметры CTX и TAZ, и результаты показаны в таблице 7.Профили концентрация-время CTX и TAZ показаны на рисунке 6. После того, как CTX вводился отдельно и в комбинации с TAZ, 90% ДИ среднегеометрических соотношений для C max , AUC 0–8 и AUC 0 – ∞ составляли 101,0–110,4%, 102,4–110,8% и 102,5–110,9%, соответственно, в пределах заранее определенного диапазона 80–125%. После того, как TAZ вводился отдельно и в комбинации с CTX, 90% ДИ средних геометрических соотношений для C max , AUC 0–8 и AUC 0 – ∞ были 98.9–110,3%, 104,1–113,8% и 104,0–113,7% в пределах заранее определенного диапазона 80–125%. Эти данные показали, что на параметры PK как CTX, так и TAZ совместное введение не влияло.

    Таблица 7 PK-параметры цефотаксима и тазобактама при применении по отдельности и в комбинации.

    Рисунок 6 Средняя концентрация в плазме, полулогарифмический профиль средней концентрации в плазме - время и стандартные отклонения цефотаксима (A) и тазобактама (B) после внутривенной инъекции отдельно и в комбинации (n = 12).CTX, цефотаксим натрия для инъекций; ТАЗ, тазобактам натрия для инъекций; CTX – TAZ, цефотаксим натрия – тазобактам натрия для инъекций (6: 1).

    Средние кумулятивные коэффициенты экскреции и стандартные отклонения CTX и TAZ при введении отдельно и в комбинации показаны на рисунке 7. После введения одного CTX максимальная скорость выведения и коэффициент кумулятивного выведения составляли (0,384 ± 0,0586) г / ч. и (49,3 ± 7,1)% соответственно. Когда вводили только ТАЗ, максимальная скорость выведения и совокупный коэффициент экскреции ТАЗ составляли (0.106 ± 0,0257) г / ч и (75,8 ± 15,7)% соответственно. Аналогичные результаты наблюдались при совместном применении этих двух препаратов. После введения CTX в сочетании с TAZ максимальная скорость выведения и кумулятивный коэффициент экскреции составляли (0,353 ± 0,128) г / ч и (45,3 ± 14,5)% для CTX, и (0,105 ± 0,0396) г / ч и (76,5 ± 26,8)% для ТАЗ. Результаты теста с парными образцами t показали, что не было значительной разницы в максимальных скоростях экскреции и кумулятивных соотношениях экскреции для CTX и TAZ, как по отдельности, так и в комбинации.

    Рис. 7 Средние кумулятивные соотношения экскреции в зависимости от временных профилей и стандартных отклонений цефотаксима (A) и тазобактама (B) после внутривенной инъекции отдельно и в комбинации (n = 12). CTX, цефотаксим натрия для инъекций; ТАЗ, тазобактам натрия для инъекций; CTX – TAZ, цефотаксим натрия – тазобактам натрия для инъекций (6: 1).

    Обсуждение

    В этом исследовании оценивались фармакокинетические профили, безопасность и переносимость инъекции CTX – TAZ (6: 1) и лекарственное взаимодействие CTX и TAZ у здоровых китайских субъектов.

    Разовые дозы от 0,47 до 4,68 г CTX – TAZ (6: 1) в целом были безопасны и хорошо переносились. Множественные дозы инъекции CTX – TAZ (6: 1) от 2,34 до 3,51 г, вводимые в течение семи дней подряд, также в целом были безопасными и хорошо переносимыми. НЯ наблюдались во всех когортах доз и плацебо. Большинство НЯ и НЯ были легкими, только два НЯ были отмечены как умеренные. В этом исследовании не выявлено токсичности, ограничивающей дозу, при однократных дозах до 4,68 г и многократных дозах до 3,51 г в течение семи дней подряд.Следовательно, эти НЯ оказались независимыми от дозы. Тем не менее, НЯ, умеренная сыпь, возникшая в группе пациентов с массой 2,34 г при приеме нескольких доз, была описана как СНЯ для продления пребывания в больнице. Частота нежелательных реакций при применении CTX колеблется от 1 до 10%, и сыпь является частой реакцией (Бабу и Шармила, 2011). Бабу (Babu and Sharmila, 2011) сообщил о случае 7-дневного новорожденного мужского пола с вызванной CTX почти смертельной анафилаксией. Де Конинг и др. (De Koning et al., 1983) сообщили, что у одного пациента появилась эритематозная макулярная сыпь через 2 дня после лечения CTX.

    Параметры PK C max и AUC CTX и TAZ были идентифицированы как линейные в диапазоне доз 1,17–3,51 г CTX – TAZ (6: 1). Кроме того, полулогарифмические графики показали, что как CTX, так и TAZ были линейно исключены. В этом исследовании мы обнаружили, что дозы 1,0, 2,0 и 3,0 г цефотаксима натрия и 0,17, 0,34 и 0,51 г тазобактама натрия не влияли на параметры PK, T max , t 1 / 2 , MRT 0–8 , C L и Vd .Результаты настоящего исследования были аналогичны ранее опубликованным результатам. Xu et al. (2005) сообщили, что не было значительной разницы в t 1/2 между дозами 0,9, 1,8 и 4,5 г цефотаксима натрия и 0,3, 0,6 и 1,5 г тазобактама натрия. Более того, мы обнаружили, что пол не приводит к значительным различиям в поведении ПК. Концентрации CTX и TAZ в плазме на 6-й день, по-видимому, были в стабильном состоянии без значимого накопления CTX и TAZ после многократного введения.Эти результаты подтвердили дальнейшие клинические испытания и клиническое применение инъекции CTX – TAZ (6: 1).

    После того, как CTX и TAZ вводились по отдельности и в комбинации, 90% ДИ средних геометрических соотношений для C max и AUC находились в пределах заранее определенного диапазона 80–125%. Этот результат показал, что на C max и AUC как CTX, так и TAZ совместное введение не повлияло. Кроме того, таблица 7 показала, что параметры PK, t 1/2 , T max , K , CL , Vd и MRT 0–8 не были затронуты совместное управление CTX и TAZ.В нескольких отчетах описаны фармакокинетические профили и безопасность CTX и TAZ по отдельности или в комбинации с другими лекарствами (Luthy et al., 1981; Hary et al., 1989; Wise et al., 1991; Urien et al., 2004; Miller. и др., 2012). Люти и др. (1981) сообщили, что t 1/2 CTX составляло (0,72 ± 0,30) ч у шести здоровых мужчин после введения CTX. Ings et al. (1985) сообщили, что t 1/2 CTX варьировалось от 0,92 до 1,65 ч у трех здоровых мужчин после внутривенного введения CTX.Hary et al. (1989) сообщили, что t 1/2 CTX составляло (1,59 ± 0,57) ч у восьми здоровых субъектов после введения CTX. Однако размер выборки этих исследований был небольшим. Поэтому основными причинами такой разницы могут быть индивидуальные различия. Wise et al. (1991) сообщили, что t 1/2 ТАЗ составляло (1,13 ± 0,21) час у шести субъектов после однократной внутривенной инъекции 0,5 г ТАЗ. Miller et al. (2012) сообщили, что среднее значение т 1/2 ТАЗ составило 0.970 и 1,10 ч после однократного и многократного внутривенного введения ТАЗ соответственно. Эти результаты также свидетельствуют о том, что t 1/2 не пострадал от совместного введения CTX-TAZ.

    В части однократной дозы, коэффициенты кумулятивной экскреции почек составили (51,7 ± 6,2)% для CTX и (84,3 ± 8,1)% для TAZ. Эти данные согласуются с предыдущим исследованием, оценивающим экскрецию с мочой после совместного введения CTX-TAZ (3: 1) (Xu et al., 2005). После введения только CTX кумулятивный коэффициент экскреции составил (49.3 ± 7,1)%. Когда вводили только ТАЗ, кумулятивный коэффициент экскреции ТАЗ составлял (75,8 ± 15,7)%. После совместного приема кумулятивные коэффициенты экскреции составили (45,3 ± 14,5)% для CTX и (76,5 ± 26,8)% для TAZ. Ings et al. (1985) сообщили, что экскреция CTX с мочой составляла примерно 57%, а Luthy et al. (1981) сообщили, что экскреция с мочой составляла (53 ± 6)% после введения только CTX. Совокупный коэффициент экскреции CTX после совместного введения отличался от коэффициента кумулятивного выведения CTX, вводимого отдельно в предыдущем исследовании, которое также предполагало, что TAZ не влияет на выведение CTX.Однако Wise et al. (1991) сообщили, что средний кумулятивный коэффициент экскреции TAZ составлял (63,7 ± 7,9)%, когда он принимался отдельно. Однако в предыдущем исследовании были получены данные только от шести здоровых мужчин. Почечные кумулятивные коэффициенты экскреции также различались между частью однократной дозы и частью взаимодействия лекарств в этом исследовании. Поэтому основными причинами такой разницы могут быть индивидуальные различия. Кроме того, результаты, полученные от пациентов, были разными, что, вероятно, было связано с вариабельностью функции печени и почек у здоровых субъектов и пациентов (Hary et al., 1989; Urien et al., 2004). Следовательно, последующие исследования должны включать оценку ФК для разработки более подходящих режимов дозирования для пациентов.

    Выводы

    В целом инъекция CTX – TAZ (6: 1) представляла собой новую комбинацию ингибиторов β-лактам-β-лактамаз с линейной фармакокинетикой в ​​диапазоне 1,17–3,51 г (1,0–3,0 г для цефотаксима натрия, 0,17– 0,51 г тазобактама натрия). Он также хорошо переносился в дозах от 0,47 до 4,68 г у здоровых китайцев. CTX и TAZ были быстро очищены с короткой т 1/2 .Дозы цефотаксима натрия 1,0, 2,0 и 3,0 г и тазобактама натрия 0,17, 0,34 и 0,51 г, а также половой принадлежности не привели к достоверным различиям в параметрах ФК. CTX частично выводился с мочой , а TAZ в основном выводился с мочой . После приема в течение 7 дней подряд у здоровых субъектов значительного накопления не наблюдалось. Совместное введение CTX и TAZ не влияло на пиковую концентрацию, воздействие in vivo, и почечную экскрецию.

    Заявление о доступности данных

    Данные, подтверждающие выводы этого исследования, доступны у соответствующего автора по обоснованному запросу.

    Заявление об этике

    Исследования с участием людей были рассмотрены и одобрены институциональным наблюдательным советом Комитета по этике Первой дочерней больницы Нанкинского медицинского университета. Пациенты / участники предоставили письменное информированное согласие на участие в этом исследовании.

    Вклад авторов

    Рукопись написана NC.NC, L-NS, W-HH и Y-YW участвовали в разработке метода, валидации метода, анализе образцов и статистическом анализе, L-NS, L-JX, JC, H-WZ, YL и Y-QW участвовал в клинических исследованиях. L-NS, Y-QW и LD участвовали в разработке исследования. Все авторы внесли свой вклад в статью и одобрили представленную версию.

    Финансирование

    Этот проект поддержан Приоритетной академической программой развития высших учебных заведений Цзянсу, Национальным фондом естественных наук Китая (81673515, 81503160, 81870436), Фондом естественных наук провинции Цзянсу (BK20161591), специальность «Национальная наука и технологии». Проект (2018ZX09734007).

    Конфликт интересов

    W-HH работал в Nanjing Clinical Tech. Laboratories Inc.

    Остальные авторы заявляют, что исследование проводилось при отсутствии каких-либо коммерческих или финансовых отношений, которые могут быть истолкованы как потенциальный конфликт интересов.

    Благодарности

    Мы хотели бы поблагодарить субъектов, принявших участие в исследовании, а также Первую дочернюю больницу Нанкинского медицинского университета и Нанкинский клинический техникум.Laboratories Inc.

    Ссылки

    Агуэро, Дж., Перис, Хосе-Эстебан, Сан-Мартин, Э. (1999). Валидация высокоэффективного хроматографического метода определения цефотаксима в биологических образцах. Fresenius J. Analyt. Chem. 363 (3), 289–293. doi: 10.1007 / s002160051190

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Béranger, A., Oualha, M., Urien, S., Genuini, M., Renolleau, S., Aboura, R., et al. (2017). Популяционная фармакокинетическая модель для оптимизации режима дозирования цефотаксима у детей в критическом состоянии. Clin. Фармакокинет. 57 (9), 1–9. doi: 10.1007 / s40262-017-0602-9

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Бабу Т.А., Шармила В. (2011). Цефотаксим-индуцированная анафилаксия со смертельным исходом у новорожденного: отчет о болезни и обзор литературы. Indian J. Pharmacol. 43 (5), 611–612. doi: 10.4103 / 0253-7613.84987

    PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Barbarina, N., Tilquin, B., Hoffmann, E. D. (2001). Радиостерилизация цефотаксима: исследование потенциальных соединений разложения методом жидкостной хроматографии-электрораспылительной масс-спектрометрии. J. Chromatography A. 929 (1), 51–61. doi: 10.1016 / S0021-9673 (01) 01175-X

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Chen, Y. W., Lu, J. M., Dong, M., Wu, D., Zhu, Y. Q., Li, Q., et al. (2016). Анализ достижения цели и оптимальные схемы выборки для популяционного фармакокинетического исследования пиперациллина / тазобактама у новорожденных и младенцев. Eur. J. Clin. Pharmacol. 72 (12), 1479–1488. doi: 10.1007 / s00228-016-2131-0

    PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Consortti, LíviaP., Сальгадо, HéridaR. Н. (2017). Критический обзор аналитических методов количественного определения цефотаксима. Crit. Преп. Аналит. Chem. 47 (4), 359–371. doi: 10.1080 / 10408347.2017.1298988

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Де Конинг, Г. А., Ван Тио, Д., д., Х. Дж. А., Ван Клингерен, Б. (1983). Разовая доза цефотаксима 1 г для лечения инфекций, вызванных штаммами neisseria gonorrhoeae, продуцирующими пенициллиназу. Инфекции, передаваемые половым путем 59 (2), 100–102.doi: 10.1136 / sti.59.2.100

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Гао, К. Л., Тонг, Дж., Ю, К. Дж., Сан, З. Д., Ан, Р., Ду, З. М. (2016). Фармакокинетика цефоперазона / сульбактама у пациентов в критическом состоянии, получающих непрерывную венозную гемофильтрацию. Eur. J. Clin. Pharmacol. 72 (7), 823–830. doi: 10.1007 / s00228-016-2045-x

    PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Гутьеррес-Гутьеррес, Белен, Перес-Галера, С., Елена, С., Марина де, К., Эстер, К., Бенито, А. и др. (2016). Многонациональное предварительно зарегистрированное когортное исследование комбинаций ингибиторов β-лактам / β-лактамаз для лечения инфекций кровотока, вызванных энтеробактериями, продуцирующими β-лактамазы расширенного спектра. Противомикробные агенты Chemother. 60 (7), 4159–4160. doi: 10.1128 / AAC.00365-16

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Hary, L., Andrejak, M., Leleu, S., Orfila, J., Capron, J.P. (1989). Фармакокинетика цефтриаксона и цефотаксима у пациентов с циррозом печени и асцитом. Eur. J. Clin. Pharmacol. 36 (6), 613–616. doi: 10.1007 / bf00637745

    PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Ингс, Р. М. Дж., Ривз, Д. С., Уайт, Л. О., Бакс, Р. П., Байуотер, М. Дж., Холт, Х. А. (1985). Фармакокинетика цефотаксима и его метаболитов у человека и роль почечной канальцевой секреции в их выведении. J. Pharmacokinet. Биофармацевтика. 13 (2), 121–142. doi: 10.1007 / bf01059394

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Koedijk, J.B., Valkswinkels, C.G.H., Rijpstra, T.A., Touw, D.J., Mulder, P.G.H., Voort, P.H.J.V.D и др. (2016). Пилотное исследование фармакокинетики цефотаксима у пациентов в критическом состоянии с острым повреждением почек, получающих непрерывную заместительную почечную терапию. Антимикробный. Агенты Chemother. 60 (6), 3587–3590. doi: 10.1128 / AAC.02888-15

    PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Kratzer, A., Schießer, S., Matzneller, P., Wulkersdorfer, B., Zeitlinger, M., Schlossmannd, J., et al. (2019). Определение общего и свободного цефтолозана и тазобактама в плазме и интерстициальной жидкости человека методом ВЭЖХ-УФ. J. Pharm. Биомед. Анальный. 163, 34–38. doi: 10.1016 / j.jpba.2018.09.044

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Li, Z. P., Chen, Y. W., Li, Q., Di, C., Shi, W. J., Cao, Y., et al. (2013). Популяционная фармакокинетика пиперациллина / тазобактама у новорожденных и детей раннего возраста. Eur. J. Clin. Pharmacol. 69 (6), 1223–1233.doi: 10.1007 / s00228-012-1413-4

    PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Любна, М., Хан, А. У. (2017). Синергетический эффект дорипенема и цефотаксима в отношении ингибирования β-лактамаз типа ctx-m-15: биофизические и микробиологические аспекты. Фронт. Pharmacol. 8, 449. doi: 10.3389 / fphar.2017.00449

    PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Люти, Р., Блазер, Дж., Бонетти, А., Симмен, Х., Уайз, Р., Зигенталер, В. (1981).Сравнительная фармакокинетика нескольких доз цефотаксима, моксалактама и цефтазидима. Противомикробные агенты Chemother. 20 (5), 567–575. doi: 10.1128 / AAC.20.5.567

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Миллер, Б., Хершбергер, Э., Бензигер, Д., Трин, М., Фридланд, И. (2012). Фармакокинетика и безопасность внутривенного введения цефтолозан-тазобактама у здоровых взрослых после однократного или многократного увеличения доз. Антимикробный. Агенты Chemother. 56 (6), 3086–3091.doi: 10.1128 / AAC.06349-11

    PubMed Аннотация | CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Murao, N., Ohge, H., Ikawa, K., Watadani, Y., Uegami, S., Shigemoto, N., et al. (2017). Фармакокинетика пиперациллин-тазобактама в плазме, перитонеальной жидкости и брюшине хирургических пациентов, а также рекомендации по дозировке, основанные на достижении фармакодинамических целевых показателей для конкретных участков. Внутр. J. Антимикробные агенты 50, 393–398. doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2017.03.025

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Нгуен, Х.М., Ши, Р. К. Л., Грабер, К. Дж. (2014). Определение клинической основы использования цефепима и ингибиторов β-лактам / β-лактамаз в лечении инфекций, вызванных энтеробактериями, продуцирующими β-лактамазы расширенного спектра. J. Antimicrobial Chemother. 69 (4), 871–880. doi: 10.1093 / jac / dkt450

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Папп-Уоллес, К. М., Бономо, Р. А. (2016). Новые ингибиторы β-лактамаз в клинике. Заражение. Дис. Клиники Северная Америка 30 (2), 441–464.doi: 10.1016 / j.idc.2016.02.007

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Scanes, T., Hundt, A.F., Swart, K.J., Hundt, H.K. (2001). Одновременное определение цефотаксима и дезацетилцефотаксима в плазме крови и спинномозговой жидкости человека методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. J. Chromatography B. Biomed. Sci. Приложение. 750 (1), 171–176. doi: 10.1016 / S0378-4347 (00) 00417-5

    CrossRef Полный текст | Google Scholar

    Urien, S., Laurent, N., Barre, J., Друге М., Бувье Д'ивуар М., Мэр П. и др. (2004). Фармакокинетическое моделирование цефотаксима и дезацетилцефотаксима - популяционное исследование с участием 25 пожилых пациентов. Eur. J. Clin. Pharmacol.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *